芹菜素（Apigenin）是一种存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有抗炎、抗过敏等药理学作用。但是它也具有抗瘙痒的作用，Denis Nchang Che等人2020年曾经在杂志上报道，芹菜素能够抑制化合物48/80引起的急性瘙痒行为，并减少了皮肤中肥大细胞的浸润和脱颗粒，同时抑制了小鼠皮肤以及肥大细胞的IL-31，该研究认为芹菜素通过阻断MAPK和NF-κB信号通路的磷酸化来减少IL-31的mRNA和蛋白表达【1】。
研究利用化合物48/80建立急性瘙痒模型，Denis Nchang Che等在研究中发现，芹菜素对化合物48/80诱导的急性瘙痒模型小鼠具有显著的抑制效果。实验结果显示，在化合物48/80注射后，模型组小鼠出现了明显的抓挠行为。达到平均80次，而经口服150 mg/kg芹菜素治疗的小鼠，其抓挠次数显著减少，瘙痒次数降低至平均50次以下（图1）[1]。
图1 芹菜素抑制化合物48/80引起的急性瘙痒
1）芹菜素抑制减少肥大细胞脱颗粒
肥大细胞是瘙痒介质重要来源之一。研究观察了芹菜素对肥大细胞的作用。化合物 48/80 诱导小鼠皮肤中多形核白细胞和肥大细胞浸润，而芹菜素处理组肥大细胞浸润显著减少（图2），提示减少肥大细胞浸润可能是芹菜素抑制化合物 48/80瘙痒的原因之一【1】。
图2 芹菜素减少肥大细胞浸润
2）芹菜素抑制肥大细胞释放IL-31与类胰蛋白
肥大细胞的激活可能会释放多种瘙痒介质。IL-31与类胰蛋白酶是其中两种。Denis Nchang Che继续观察了芹菜素对肥大细胞释放IL-31与类胰蛋白酶的作用。免疫组化以及WB结果显示，化合物48/80颈背部注射后，IL-31与类胰蛋白酶增加（图2）， IL-31mRNA和蛋白表达。芹菜素处理了，IL-31与类胰蛋白酶减少（图3）。研究进一步在人肥大细胞系HMC-1进行验证。在PI(磷酸肉豆蔻酸13-乙酸酯,肥大细胞诱导剂）刺激下，显著增加HMC-1细胞中IL-31的mRNA 表达、蛋白产生和释放，而芹菜素在20μM和30μM浓度下显著降低IL-31释放，30μM芹菜素还显著降低IL-31蛋白和 mRNA表达。
图3 芹菜素抑制肥大细胞释放IL-31,类胰蛋白
3）芹菜素抑制MAPK以及NF-κB通路
MAPK以及NF-κB信号通路可能与IL-31,类胰蛋白的合成酶与释放有关。Denis Nchang Che观察了芹菜素对这两条信号通路的作用。研究发现PI刺激使HMC - 1细胞中MAPK通路蛋白ERK、JNK和p38以及NF-κB通路的PKC、IKKβ、IκBα 和 p65的磷酸化显著增强，而 10μM 和 30μM 芹菜素预处理显著抑制这些蛋白的磷酸化（图4）。芹菜素可能通过抑制MAPK以及NF-κB通路减少肥大细胞释放IL-31和类胰蛋白酶 。
图4 芹菜素抑制MAPK以及NF-κB通路
1.中文名：芹菜素[2]
2.中文别名：芹菜苷元;芹菜甙元
3.英文名：Apigenin
4.化学名:5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-benzopyrone
5.分子式：C15H10O5
6.分子量：270.24
7.CAS号：520-36-5
8. 结构式（图5）
图5 芹菜素【2】（https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB1384541.htm）
9.来源
旱芹、洋甘菊、蜜蜂花、紫苏、马鞭草、西洋蓍草【2】。
芹菜素抑制化合物4880引起的瘙痒
芹菜素抑制肥大细胞脱颗粒，减少IL-31以及类胰蛋白酶
芹菜素抑制MAPK以及NF-κB通路
Che DN, Cho BO, Shin JY, Kang HJ, Kim JS, Oh H, Kim YS, Jang SI. Apigenin Inhibits IL-31 Cytokine in Human Mast Cell and Mouse Skin Tissues. Molecules. 2019 Apr 2;24(7):1290. doi: 10.3390/molecules24071290.
chemicalbook.芹菜素[[EB/OL]. (无日期)[2024-10-23]. https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB1384541.htm
