人参是耳熟能详的中药,人参皂苷Rg3是一种从人参中提取的四环三萜皂苷类化合物,具有抗肿瘤、神经保护、抗炎、抗氧化等多重药理作用,但是它也具有止痒作用。2018年,Wook-Joo Lee等人2018年在《人参研究》杂志上报道人参皂苷Rg3对氯喹诱导的瘙痒模型具有显著的抗瘙痒效果。研究发现,人参皂苷Rg3通过抑制MrgprA3/TRPA1介导的信号通路改善氯喹诱导的瘙痒反应【1】。
Wook-Joo Lee在小鼠颈背部注射200mg氯喹建立急性瘙痒模型,他们发现人参提取物以及人参皂苷Rg3对氯喹诱导的瘙痒具有抑制作用,氯喹模型组小鼠瘙痒次数抓挠次数为216.8次,人参皂苷Rg3处理组降低至115.7次。这些数据表明人参皂苷Rg3具抑制瘙痒作用(图1)。
图1 人参皂甙 RG3抑制氯喹引起的瘙痒行为
1)人参皂甙 RG3抑制氯喹引起的钙离子内流
研究观察了人参皂苷RG3对氯喹引起小鼠背根神经节神经元的钙离子内流的作用。当细胞用100mM Rg3预处理时,与对照组相比,Rg3预处理明显抑制了氯喹诱导的反应(红线)此外,Rg3预处理不仅降低了钙离子内流,而且还减少了对氯喹响应的神经元数量,对照组大约响应细胞比例是10.6%,Rg3处理后,响应的细胞比例降低到3.3%。(图2)
图2 人参皂甙RG3抑制氯喹引起的钙离子内流
2)人参皂甙RG3抑制mrgprA3/TRPA1
前人研究报道,氯喹引起的背根神经节钙离子内流主要是通过激活mrgprA3/TRPA1通路。Wook-Joo Lee利用HEK293T 细胞单独表达了mrgprA3/TRPA1。同样用氯喹去激活mrgprA3,引起钙离子内流。并测试了人参皂甙 RG3的作用,发现人参皂甙RG3可以剂量依赖的抑制氯喹引起的反应。提示人参皂甙RG3通过抑制mrgprA3/TRPA1通路抑制氯喹反应,表明人参皂甙RG3通过抑制mrgprA3/TRPA1抑制氯喹介导的瘙痒。(图3)。
图3 人参皂甙RG3抑制mrgprA3/TRPA1通路
1.中文名:人参皂甙 RG3[2]
2.中文别名:
3.英文名:Ginsenoside Rg3
4.化学名:3,3',4',7-四羟基黄酮,beta-d-glucopyranoside,(3-beta,12-beta)-12,20-dihydroxydammar-24-en-3-yl2-o-b
5.分子式:C42H72O13
6.分子量:785.03
7.CAS号:14197-60-5
8. 结构式(图4)
图4 漆黄素【2】(https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9713141.htm)
9.来源
红参等植物
人参皂RG3抑制氯喹引起的瘙痒
人参皂RG3抑制MrgprA3/TRPA1通路
Lee WJ, Kim YS, Shim WS. Korean Red Ginseng extract and ginsenoside Rg3 have anti-pruritic effects on chloroquine-induced itch by inhibition of MrgprA3/TRPA1-mediated pathway. J Ginseng Res. 2018 Oct;42(4):470-475. doi: 10.1016/j.jgr.2017.05.004.
chemical book 人参皂苷RG3[EB/OL].https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9713141.htm