图1 槐果碱抑制过敏接触性皮炎瘙痒
1)槐果碱抑制TRP通道的表达
图2 槐果碱抑制TRPV1、TRPA1的表达
2)槐果碱抑制TRPA1与TRPV1
研究继续观察了槐果碱对TRPV1、TRPA1激动剂引起瘙痒的作用,Hekun Zeng等发现槐果碱对由TRPA1激动剂AITC引起的瘙痒症状具有显著的抑制效果。研究结果显示,在模型组中,AITC处理后小鼠的抓挠次数显著增加,而在槐果碱预处理的组别中,抓挠次数显著降低。在AITC处理后模型组的抓挠次数为30分钟接近40次,而槐果碱预处理组分别降低至10次以下次(10mg/kg剂量)(图3)。同时分子对接实验也发现槐果碱与TRPA1上的Lys1828形成了氢键,这种作用会干扰AITC与TRPA1结合。有趣的是,槐果碱激动剂不能引起明显瘙痒行为,但是研究发现槐果碱与TRPV1的作用影响TRPV1激动剂激活TRPV1。因此研究也认为槐果碱能作用于TRPV1抑制瘙痒。
图3 槐果碱抑制AITC引起的瘙痒
图4 槐果碱抑制促炎症因子TNF-α和IL-1β
1.中文名:槐果碱[2]
2.中文别名:槐根碱、苦参烯碱、西豆根甲碱、苦甘草碱甲[3]
3.英文名:Sophocarpine
4.化学名:13,14-Didehydromatridin-15-one
5.分子式:C15H22N2O
6.分子量:246.35
7.CAS号:6483-15-4
8. 结构式(图5)
图4 槐果碱【2】(https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB81040715.htm)
9.来源
苦参,槐树种子,白刺花【2-3】。
槐果碱抑制SADBE引导的过敏接触性皮炎瘙痒
槐果碱抑制TRPV1\TRPA1表达,并竞争抑制TRPV1\TRPA1激动剂激活这两种通道
槐果碱抗炎症间接缓解瘙痒
Guillon C, Meziani M, Abdelli S, Sigaudo Roussel D, Bonod C, Nosbaum A. Pathogenic mechanisms underlying itch in atopic dermatitis: the emerging role of neuroimmune interactions. Eur J Dermatol 2023; 33(4): 343-349 doi:10.1684/ejd.2023.4514
chemicalbook. 槐果碱[EB/OL]. (无日期)[2024-10-09]. https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB81040715.htm
360百科. 槐果碱[EB/OL]. (无日期)[2024-10-11].https://baike.so.com/doc/7551411-7825504.html