黄芩苷(Baicalin)是从黄芩根部提取的一种黄酮类化合物,具有抗炎、抗过敏、抗氧化、保肝和抗肿瘤等多种药理作用。由研究曾经报道黄芩苷具有止痒效果。黄芩苷通可抑制组胺或化合物48/80引起的瘙痒,研究认为黄芩苷通过它的代谢物抗组胺作用抑制瘙痒【1】。
研究将组胺(300 µg/50 µL)皮下注射到ICR小鼠鼠背部或者化合物48/80(50 µg/50 µL)注射到BALB/c小鼠背部建立A急性瘙痒模型。研究发现口服黄芩苷(20、50 mg/kg)在组胺或者化合物48/80诱导的抓挠行为中显示出较强的抑制效果,尤其是当黄芩苷提前5小时给药效果更好(图1)。
图1 黄芩苷抑制组胺或者化合物48/80诱导的瘙痒
1)黄芩苷通过代谢物抑制瘙痒
研究发现腔注射黄芩苷代谢产物(10、20 mg/kg)对组胺诱导的抓挠行为有抑制作用,其中黄芩素和黄芩黄酮的效果比黄芩苷本身更强。给予抗生素预处理后,黄芩苷的抑制瘙痒作用减少(图2),提示黄芩苷的抗瘙痒作用可能是通过代谢后,代谢物抑制瘙痒【1】。
图2 抗生素降低黄芩苷的止痒作用
2)黄芩苷抗组胺作用
研究利用豚鼠回肠实验对黄芩苷抗组胺作用进行了研究,在向回肠组织添加组胺(1×10^-6 mol/L)观察收缩效应,提前给予黄芩苷、黄芩素、黄芩黄酮。黄芩苷、黄芩素和黄芩黄酮均显示出对组胺诱导的豚鼠回肠收缩的抑制作用,黄芩黄酮显示出最强的抑制效果,其半抑制浓度(IC50)为0.28 mmol/L(图3)。提示黄芩苷具有抗组胺作用,但是更多可能是经过肠道菌群作用代谢产物的作用更强。
图3 黄芩苷抑制组胺引起的回肠收缩
1.中文名:黄芩苷[2]
2.中文别名:贝加灵,黄芩甙
3.英文名:Baicalin
4.化学名:5,6-Dihydroxy-4-oxygen-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-beta-D-glucopyranose acid
5.分子式:C21H18O11
6.分子量:446.36
7.CAS号:21967-41-9
8. 结构式(图4)
图4 黄芩苷【2】(https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3111176.htm)
9.来源
黄芩【2】。
黄芩苷抑制组胺依赖的瘙痒
黄芩苷具有抗组胺作用,但是它的代谢产物黄芩素、黄芩黄酮抗组胺效果更佳
Trinh HT, Joh EH, Kwak HY, Baek NI, Kim DH. Anti-pruritic effect of baicalin and its metabolites, baicalein and oroxylin A, in mice. Acta Pharmacologica Sinica. 2010;31(5):718-724
chemicalbook. 黄芩苷[EB/OL]. (无日期)[2024-10-04]. https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3111176.htm