木犀草素是一种存在于多种中草药如荆芥等中的黄酮类化合物，具有抗炎、抗病毒、抗过敏等药理学作用，临床用来止咳化痰治疗慢性呼吸道疾病。但是它也具有抗瘙痒的作用，Seon Il Jang团队曾经报道， 木犀草素抑制化合物48/80以及5-羟色胺引起的急性瘙痒行为，并减少了肥大细胞释放组胺以及炎症因子 TNF-α 与 IL-1β【1】。
木犀草素抑制化合物48/80以及5-羟色胺引起的急性瘙痒。研究给予小鼠1-20mg/kg木犀草素，发现5-2mg/kg浓度下的木犀草对素化合物48/80以及5-羟色胺引起的急性瘙痒具有剂量依赖作用，瘙痒行为降低至原来的三分之一（图1，2）。
图1 木犀草素抑制化合物48/80引起的急性瘙痒
图2 木犀草素抑制5-羟色胺引起的急性瘙痒
1）木犀草素抑制组胺释放
化合物 48/80可以诱导肥大细胞脱颗粒释放组胺，组胺是我们最熟知的瘙痒因子。研究观察了木犀草素对腹膜肥大细胞释放组胺的作用。结果显示，化合物48/80显著促进肥大细胞释放组胺释放达到148.7±14.9 ng/mL，与对照组(6.7±2.5 ng/mL)对比差异显著。木犀草素在5 μM、10 μM和20 μM浓度下剂量依赖抑制48/80诱导的组胺释放，提示木犀草素抑制瘙痒可能是通过抑制组胺的释放（图3）【1】。
图3 木犀草素抑制组胺的释放
2）木犀草素抑制肥大细胞释放炎症因子释放
TNF-α 与 IL-1β参与炎症，间接促进瘙痒因子的释放。Jeon IH探索木犀草素对肥大细胞释TNF-α 与 IL-1β的作用。研究发现PMA + A23187刺激HMC - 1细胞（肥大细胞），TNF-α 与 IL-1β大量释放，而 木犀草素能够剂量依赖抑制TNF-α 与 IL-1β释放（图4）。木犀草素可能通过减少TNF-α 与 IL-1β释放抑制炎症间接降低瘙痒（图4）。
图4 木犀草素抑制肥大细胞释放TNF-α 与 IL-1β
1.中文名：木犀草素[2]
2.中文别名：黄示灵,毛地黄黄酮
3.英文名：Luteolin
4.化学名:2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4h-1-benzopyran-4-on；3',4',5,7-四羟黄酮;2-(3,4-二羟苯基)-5,7-二羟基-4H-苯并吡喃-4-酮
5.分子式：C15H10O6
6.分子量：286.24
7.CAS号：491-70-3
8. 结构式（图5）
图5 木犀草素【2】（https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB7282616.htm）
9.来源
金银花、 菊花、荆芥【2】。
木犀草素抑制化合物4880和5-羟色胺引起的瘙痒
木犀草素抑制肥大细胞释放组胺
木犀草素抑制肥大细胞释放TNF-α 与 IL-1β
Jeon IH, Kim HS, Kang HJ, Lee HS, Jeong SI, Kim SJ, Jang SI. Anti-inflammatory and antipruritic effects of luteolin from Perilla (P. frutescens L.) leaves. Molecules. 2014 May 27;19(6):6941-51. doi: 10.3390/molecules19066941.
chemicalbook.木犀草素[[EB/OL]. (无日期)[2024-10-29]. https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB7282616.htm
