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【Eur. J. Org. Chem.】合成2,2-二取代螺环吡咯烷：利用分子内Dieckmann缩合反应

文摘科技 2024-10-23 07:01 浙江

前言：

以3-7元环α-氨基酸为原料，三步合成了新型螺环吡咯烷类化合物。关键的转变是Dieckmann缩合反应。所描述的方法为各种用于药物设计的新型螺环构建打开了一扇门。

图片来源Eur. J. Org. Chem.

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总结：

作者详细阐述了用廉价可用的α-氨基酸三步法来合成2,2-二取代的螺环吡咯烷。关键的一步是分子内Dieckmann缩合。所开发的策略可以扩展到2,2-二取代螺环哌啶。这些适当的氮保护螺环分子砌块可直接用于药物发现项目。

参考文献：

Eur. J. Org. Chem. 2019, 3553–3559

Synthesis of 2,2-Disubstituted Spirocyclic Pyrrolidines by Intramolecular Dieckmann Condensation

原文链接：

https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ejoc.201801750

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzkwNDU5NTQ4OA==&mid=2247489610&idx=1&sn=c01c39f06497fc57a7131f3b59915d78

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