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【Chem. Comm.】用于吡咯烷和哌啶合成的可调 [3+2] 和 [4+2] 合环反应

文摘科技 2024-10-03 07:04 浙江

图片来源Chem. Comm.

前言：

N-杂环是药物发现和开发中得天独厚的药物骨架。 Wei Li课题组在这里揭示了可以直接从烯烃获得不同 N-杂环的不同分子间偶联策略。自由基到极性的机理转换是发散环化过程的关键。这些独特的环化使得烯烃与简单的双功能试剂偶联，用于不同的 N-杂环合成。

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总结：

作者开发了有效的环化方案，用于合成吡咯烷和哌啶。这个策略集中在控制用于选择性自由基或极性环化途径的卤化试剂、浓度和溶剂介质。这些方案也适用于药物多样化。最重要的是，证明了可以从简单的双功能试剂中获得不同的烯烃环化。

参考文献：

Tunable [3+2] and [4+2] annulations for pyrrolidine and piperidine synthesis

Chem. Commun., 2023,59, 6418-6421

https://doi.org/10.1039/D3CC01400B

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzkwNDU5NTQ4OA==&mid=2247489300&idx=1&sn=287643ddd55e4b8384eb5efdf4af94d0

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