作用机制
PPI 通过不可逆抑制胃壁细胞膜腔面上的 H+/K+ ATP酶(质子泵),阻止胃酸分泌的最终步骤,从而发挥强效抑酸作用。
抑酸特点:
靶向作用:无论酸分泌的刺激来源(如食物、组胺、胃泌素),均可抑制。
持久性:抑酸作用可持续 24 小时,每天一次即可。
遗传变异影响:
CYP2C19 基因突变:突变纯合子个体的血浆 PPI 水平升高,可能增强疗效。
代谢差异:PPI 经肝脏细胞色素 P450 酶(尤其是 CYP2C19)代谢,不同个体可能存在药物代谢差异。
常用PPI药物
药物名称 | 商品名 | 起始剂量 | 维持剂量 | 最大剂量 |
---|---|---|---|---|
奥美拉唑(Omeprazole) | Losec | 20 mg 每日1次 | 20-40 mg 每日1次 | 40 mg 每日2次 |
兰索拉唑(Lansoprazole) | Prevacid | 15-30 mg 每日1次 | 15-30 mg 每日1次 | 60 mg 每日2次 |
埃索美拉唑(Esomeprazole) | Nexium | 20 mg 每日1次 | 20-40 mg 每日1次 | 40 mg 每日2次 |
雷贝拉唑(Rabeprazole) | Aciphex | 10-20 mg 每日1次 | 20 mg 每日1次 | 40 mg 每日2次 |
泮托拉唑(Pantoprazole) | Protonix | 40 mg 每日1次 | 40 mg 每日1次 | 80 mg 每日2次 |
德拉唑(Dexlansoprazole) | Dexilant | 30 mg 每日1次 | 30-60 mg 每日1次 | 60 mg 每日2次 |
适应症
胃食管反流病(GERD):缓解胃酸反流及烧心,治疗反流性食管炎。
消化性溃疡:治疗胃溃疡、十二指肠溃疡,并联合抗生素根除幽门螺杆菌。
胃酸相关疾病:如 Zollinger-Ellison 综合征(胃泌素瘤)。
预防性应用:
长期服用非甾体抗炎药(NSAIDs)患者的溃疡预防。
术后应激性胃病预防。
不良反应
常见不良反应:
消化道症状:腹泻、腹胀、恶心。
中枢症状:头痛、头晕。
长期使用风险:
骨质疏松与骨折:可能影响钙吸收。
低镁血症:与肾小管镁重吸收减少有关。
维生素 B12 缺乏:胃酸减少影响内因子分泌。
感染风险增加:如艰难梭菌相关性腹泻。
肾损伤:包括急性肾间质性肾炎或慢性肾病。
药物代谢与相互作用
代谢途径:通过肝脏细胞色素 P450 酶(尤其是 CYP2C19)代谢。
遗传变异:CYP2C19 基因突变可导致个体代谢差异。
药物相互作用:
影响少见:尽管 PPI 通过 CYP450 酶代谢,但临床重要的药物相互作用较罕见。
速记技巧
药物分类记忆
“奥兰埃雷泮德”
奥美拉唑(Omeprazole)
兰索拉唑(Lansoprazole)
埃索美拉唑(Esomeprazole)
雷贝拉唑(Rabeprazole)
泮托拉唑(Pantoprazole)
德拉唑(Dexlansoprazole)
适应症记忆
“反溃泌幽药防”
反:胃食管反流病(GERD)。
溃:消化性溃疡(胃溃疡、十二指肠溃疡)。
泌:胃泌素瘤(Zollinger-Ellison 综合征)。
幽:幽门螺杆菌感染。
药:NSAIDs 相关性溃疡。
防:术后应激性胃病预防。
不良反应记忆
“骨镁B12,感染伤肾”
骨:骨质疏松、骨折风险增加。
镁:低镁血症。
B12:维生素 B12 缺乏。
感染:艰难梭菌感染风险增加。
伤肾:急性肾炎或慢性肾病。
临床应用建议
剂量与用法:
建议餐前 30 分钟服用以确保最佳效果。
GERD 和溃疡患者通常治疗 4-8 周。
联合抗生素根除幽门螺杆菌疗程为 10-14 天。
长期使用监测:
定期评估骨密度、血清镁水平及维生素 B12。
慎用人群:
长期 PPI 使用患者需警惕骨折和电解质紊乱风险。