1. 钙调神经磷酸酶抑制剂 (Calcineurin Inhibitors)
代表药物: 环孢素 (Cyclosporine), 他克莫司 (Tacrolimus)
作用机制:
钙调神经磷酸酶 (Calcineurin) 是 T 细胞活化的关键酶，负责去磷酸化核因子 NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells)。去磷酸化后的 NFAT 转移至细胞核，启动 IL-2 基因转录，从而促进 T 细胞增殖和活化。
环孢素 与环孢素结合蛋白 (Cyclophilin) 结合，他克莫司 与 FKBP-12 (FK506-binding protein) 结合，形成复合物，这些复合物可抑制钙调神经磷酸酶活性，阻止 IL-2 的表达和 T 细胞活化。
作用靶点: 钙调神经磷酸酶 → 阻断 NFAT 去磷酸化 → 抑制 IL-2 表达
2. 抗代谢药物 (Antimetabolites)
代表药物: 霉酚酸酯 (Mycophenolate Mofetil, MMF), 硫唑嘌呤 (Azathioprine)
作用机制:
霉酚酸酯 (MMF): 转化为霉酚酸 (Mycophenolic Acid, MPA)，选择性抑制肌苷酸脱氢酶 (IMPDH)，阻断嘌呤 (鸟嘌呤) 合成，影响 T 细胞和 B 细胞增殖。这些淋巴细胞对嘌呤合成高度依赖，因此对免疫抑制更为敏感。
硫唑嘌呤 (Azathioprine): 在体内代谢为 6-巯基嘌呤 (6-MP)，干扰 DNA 和 RNA 合成，减少快速分裂的淋巴细胞的增殖。
作用靶点: 嘌呤合成 → 抑制淋巴细胞增殖
3. mTOR 抑制剂 (mTOR Inhibitors)
代表药物: 西罗莫司 (Sirolimus), 培罗昔罗 (Everolimus)
作用机制:
mTOR 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (Mammalian Target of Rapamycin)，属于丝氨酸/苏氨酸激酶。它在细胞周期 G1 至 S 期的转化中起关键作用。
西罗莫司 和 培罗昔罗 与 FKBP-12 结合后抑制 mTOR 活性，阻断 IL-2 介导的细胞周期信号传导，抑制 T 细胞和 B 细胞的增殖。
作用靶点: mTOR 信号通路 → 阻断细胞周期 G1/S 转化
4. 糖皮质激素 (Glucocorticoids)
代表药物: 泼尼松 (Prednisone), 甲泼尼龙 (Methylprednisolone)
作用机制:
通过与胞内糖皮质激素受体结合，抑制核因子κB (NF-κB) 和活化蛋白 1 (AP-1) 的活性，减少促炎性细胞因子如 IL-1、IL-6 和 TNF-α 的合成。
减少抗原递呈细胞 (APCs) 的活性，抑制 T 细胞的激活。
促进淋巴细胞凋亡，进一步减少免疫反应。
作用靶点: NF-κB, AP-1 → 抑制促炎因子和 T 细胞活性
5. 共刺激阻断剂 (Costimulation Blockers)
代表药物: 贝利木单抗 (Belatacept)
作用机制:
T 细胞完全活化需要两条信号：
贝利木单抗 是一种融合蛋白，通过竞争性阻断 CD80/CD86 与 CD28 的结合，抑制 T 细胞活化。
T 细胞受体 (TCR) 与抗原肽-MHC 复合物结合
CD28 (T 细胞) 与 CD80/CD86 (抗原递呈细胞) 的共刺激信号
作用靶点: CD28/CD80/CD86 → 阻断 T 细胞活化
6. 抗体药物 (Antibody Therapy)
代表药物:
抗胸腺细胞球蛋白 (ATG): 直接结合并破坏 T 细胞，通过补体和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 清除 T 细胞。
巴利昔单抗 (Basiliximab): 通过与 IL-2 受体 (CD25) 结合，阻断 IL-2 信号传导，抑制 T 细胞增殖。
作用靶点:
ATG: 破坏 T 细胞
Basiliximab: IL-2 受体 → 阻断 T 细胞增殖
速记方法扩展：
中文：
“环他阻钙激活淋巴，霉抗代谢抑制嘌呤；雷帕mTOR限增殖，激素抑炎减递呈；贝阻共刺激，抗体清淋巴。”
英文：
Calcineurin Inhibitors: "Block Calcineurin, Stop T-cell IL-2"
Antimetabolites: "Halt Purines, Stop B/T Proliferation"
mTOR Inhibitors: "mTOR Halts G1 to S Progression"
Glucocorticoids: "Suppress NF-κB, Block Cytokines"
Costimulation Blockers: "Belatacept Blocks CD28 Signaling"
Antibody Therapy: "ATG Destroys, Basiliximab Blocks IL-2"
