常见他汀类药物总结和速记

文摘   2024-11-26 11:07   美国  

1. 作用机制 Mechanism of Action

中文:
他汀类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,减少肝脏内胆固醇的合成。
主要机制包括:

  • 降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇): 通过增加肝脏LDL受体的表达,显著清除循环中的LDL。

  • 升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇): 轻微提升,有益心血管保护。

  • 降低甘油三酯(TG): 尤其是高TG血症患者效果明显。

English:
Statins inhibit HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in hepatic cholesterol biosynthesis.
Key mechanisms include:

  • LDL-C reduction: Increases hepatic LDL receptor expression, enhancing clearance of circulating LDL.

  • HDL-C elevation: Slight increase, contributing to cardiovascular protection.

  • Triglyceride (TG) reduction: Especially effective in patients with hypertriglyceridemia.


2. 适应症 Indications

中文:

  • 原发性高胆固醇血症(如家族性高胆固醇血症)。

  • 动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的一级和二级预防。

  • 混合型高脂血症。

  • 缺血性卒中的长期预防。

English:

  • Primary hypercholesterolemia (e.g., familial hypercholesterolemia).

  • Primary and secondary prevention of atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD).

  • Mixed dyslipidemia.

  • Long-term prevention of ischemic stroke.


3. 常见药物及特点 Common Statins and Characteristics

药物名称 (Drug)剂量范围 (Dose, mg)LDL-C 降低强度 (LDL-C Reduction)半衰期 (Half-Life)代谢 (Metabolism)
阿托伐他汀 (Atorvastatin)10-80中高强度(30-50%)长(14小时)CYP3A4
瑞舒伐他汀 (Rosuvastatin)5-40高强度(40-60%)长(19小时)少量肝代谢
辛伐他汀 (Simvastatin)10-40中强度(20-40%)短(2-3小时)CYP3A4
普伐他汀 (Pravastatin)10-40中强度(20-30%)短(2小时)肝外代谢
匹伐他汀 (Pitavastatin)1-4中强度(25-40%)中(12小时)CYP2C9
洛伐他汀 (Lovastatin)20-80低中强度(20-30%)短(3小时)CYP3A4

4. 常见副作用 Common Adverse Effects

中文:

  1. 肌肉不适(Myopathy): 包括肌痛、肌炎,严重者导致横纹肌溶解。

  2. 肝功能异常(Hepatotoxicity): 转氨酶升高,需定期监测肝功能。

  3. 糖尿病风险(Diabetes Risk): 可增加2型糖尿病的发生率,尤其在高剂量下。

  4. 胃肠道反应(GI Symptoms): 如恶心、腹痛。

English:

  1. Myopathy: Includes myalgia, myositis, and in severe cases, rhabdomyolysis.

  2. Hepatotoxicity: Elevations in transaminases; requires routine liver function monitoring.

  3. Diabetes Risk: Associated with increased risk of type 2 diabetes, especially at high doses.

  4. GI Symptoms: Nausea, abdominal discomfort.


5. 禁忌症和注意事项 Contraindications and Precautions

中文:

  • 活动性肝病或不明原因的肝功能异常。

  • 妊娠和哺乳期(对胎儿有潜在风险)。

  • 与强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)慎用。

English:

  • Active liver disease or unexplained persistent liver enzyme elevation.

  • Pregnancy and lactation (potential fetal toxicity).

  • Caution with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., clarithromycin, ketoconazole).


6. 药物相互作用 Drug Interactions

中文:

  • 与CYP3A4抑制剂(如环孢素、依曲韦林)合用可能增加肌肉毒性风险。

  • 与圣约翰草、苯妥英钠等药物合用可能降低疗效。

English:

  • Co-administration with CYP3A4 inhibitors (e.g., cyclosporine, erythromycin) may increase the risk of myotoxicity.

  • Concurrent use with St. John's Wort or phenytoin may reduce statin efficacy.


7. 快速记忆技巧 Rapid Memorization Tips

中文记忆口诀:
“阿瑞辛普洛,匹异降脂酶;肝肌糖孕禁,护心防动脉。”

  • 阿瑞辛普洛匹异:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、异布他汀。

  • 肝肌糖孕禁:肝损害、肌肉不适、糖代谢异常、孕期禁用。

  • 护心防动脉:主要预防动脉粥样硬化及相关事件。

English Mnemonic:
“AR SPLoRE for Heart – Avoid Liver, Muscle, and Pregnancy Risks.”

  • A, R, S, P, L, P, R: Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Pravastatin, Lovastatin, Pitavastatin, and Rare (fluvastatin).

  • Liver, Muscle, Pregnancy Risks: Key contraindications include liver damage, muscle toxicity, and pregnancy.


请结合经典原文教材阅读!

刘松 中美肾内知识分享
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