日问1825.【基本功】阿司匹林与吲哚布芬的关系?

学术   2025-01-16 07:00   江苏  

记录

阿司匹林和吲哚布芬都属于抗血小板药物,但它们在化学结构、作用机制等方面存在差异,同时也有一些相似的应用场景。


  1. 化学结构不同

  • 阿司匹林(乙酰水杨酸)是一种水杨酸类化合物。它的化学名称为 2 -(乙酰氧基)苯甲酸,其结构相对简单,是历史悠久的解热镇痛药和抗血小板药物。

  • 吲哚布芬是一种异吲哚啉基苯基丁酸衍生物,化学结构与阿司匹林有明显不同,这种结构差异导致它们在体内的代谢过程和药理特性也有所不同。

  • 作用机制的异同

  • 相同点:二者都具有抗血小板聚集的作用。血小板的聚集是血栓形成的关键环节,阿司匹林和吲哚布芬都可以通过抑制血小板的功能来减少血栓形成的风险。


    不同点:阿司匹林是通过不可逆地抑制环氧化酶 - 1(COX - 1)的活性,从而阻止花生四烯酸转化为血栓烷 A₂(TXA₂)。TXA₂是一种强烈的血小板聚集诱导剂,阿司匹林对 COX - 1 的抑制作用持续整个血小板的生命周期(约 7 - 10 天),因为血小板没有细胞核,不能重新合成 COX - 1 酶;


    吲哚布芬是一种可逆性的血小板环氧化酶抑制剂,它对血小板 COX - 1 的抑制作用是可逆的。这意味着当药物浓度下降时,血小板的功能可以较快地恢复。吲哚布芬不仅可以抑制血小板激活过程中的 TXA₂产生,还可以抑制血小板因子 3(PF3)的释放,从多个环节抑制血小板聚集。

  • 临床应用方面的联系与区别

    • 阿司匹林应用历史悠久,用途广泛。除了抗血小板作用外,它还具有解热、镇痛、抗炎等作用,常用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛等,也用于感冒等引起的发热。而吲哚布芬主要用于抗血小板聚集,在解热、镇痛和抗炎方面的作用相对较弱。

    • 由于阿司匹林对 COX - 1 的不可逆抑制,长期使用可能会增加出血风险,特别是胃肠道出血。吲哚布芬因为可逆性抑制血小板功能,在出血风险方面可能相对较低,不过具体的出血风险还需要根据患者个体情况和用药剂量等因素综合判断。

    • 都用于预防和治疗血栓性疾病。例如在心血管疾病的预防中,对于有冠心病、脑梗死等动脉粥样硬化性心血管疾病风险的患者,二者都可以发挥抗血小板作用,降低血栓形成的风险,从而减少心肌梗死、脑卒中等严重不良事件的发生。

  • 药物相互作用方面

    • 阿司匹林和吲哚布芬都可能与其他药物发生相互作用。例如,阿司匹林与抗凝药(如华法林)合用时,会增加出血风险;吲哚布芬与某些抗血小板药物或抗凝药合用时,也需要谨慎评估出血风险,因为它们的作用靶点有重叠部分,联合使用可能导致过度抑制血小板功能。



    记录者简介




    刘锐

    东部战区总医院神经内科

    • 东部战区总医院神经内科(南京大学神经病学研究所) 副主任医师,副教授,医学博士,硕士研究生导师,脑卒中绿色通道组长

    • 中国研究型医院学会介入神经病学专委会秘书长,经桡动脉介入协作组组长

    • 中国卒中学会青年理事

    • 江苏省卒中学会神经介入专委会委员、秘书

    • 江苏省医学会介入分会青年委员

    • 全国百佳医院取栓治疗金牌医师

    • 参与设计多项大型临床试验及器械研发;

    • 主持国家自然科学基金青年基金1项;

    • 参与国自然及省基金4项

    • 执笔《中国急性缺血性卒中早期血管内介入诊疗指南2022》等4部指南规范

    第91病区
    常把旧识做新知,神经科的那些基础与进展。公众号主理人:刘锐医生(南京大学神经病学研究所)
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