基本信息
药物名称：艾玛昔替尼，Ivarmacitinib
CAS:1445987-21-2
研发代号：SHR0302
靶点：JAK1
开发公司：瑞石生物
批准日期：未批准
2024年9月6日，硫酸艾玛昔替尼片斑秃适应症上市申请获受理。
2024年6月，硫酸艾玛昔替尼片Ⅲ期临床试验主要研究终点达到方案预设的优效标准。本研究分为安慰剂对照治疗期（24周）和扩展治疗期（28周），共入组330例成人重度斑秃患者，在安慰剂对照治疗期分别接受硫酸艾玛昔替尼片8mg每天一次（8mg QD）、硫酸艾玛昔替尼片4mg每天一次（4mg QD）和安慰剂治疗。主要终点为24周时脱发严重度评分工具评分≤20的受试者比例。硫酸艾玛昔替尼片8mg和4mg两个剂量组在主要终点上均显著优于安慰剂组，且在成人重度斑秃患者中长期治疗的安全性、有效性良好，与其他JAK1抑制剂相比未发现新的安全性信号。
2024年5月，SHR0302碱凝胶用于白癜风获批临床。
2021年10月11日，恒瑞医药子公司瑞石生物的SHR0302碱软膏治疗轻度至中度特应性皮炎II/III期无缝适应性设计临床研究RSJ10431（MARBLE23），II期临床研究达到方案预设的有效终点指标。这是继口服片剂的特应性皮炎II期（QUARTZ2）、溃疡性结肠炎II期（AMBER2）、斑秃II期（CRYSTAL2）的临床研究分别在2020年10月、2021年2月和2021年8月取得阳性结果。
2021年1月，CDE授予口服SHR0302突破疗法称号。
临床适应症：
临床
RSJ10431研究（MARBLE23 (NCT04717310)）
一项随机、双盲、赋形剂对照、II/III期临床研究，旨在通过多中心的临床试验评估SHR0302碱软膏在轻中度特应性皮炎成人和青少年患者中的安全性和有效性。研究的主要终点是治疗第8周时湿疹面积和严重程度指数（EASI）总分相对基线改变的百分比。
本研究II期部分共入组128例受试者，符合条件的患者被随机分配至三种软膏剂量组（0.5%、1.0% 和2.0%）或赋形剂每日两次，共治疗8周。研究数据显示，接受每日两次0.5%、1.0% 或 2.0% 的 SHR0302碱软膏的患者，每日两次疗法的患者湿疹面积和严重程度指数总分相对基线改变的百分比显著优于赋形剂组。SHR0302治疗组与赋形剂组相比，实现了有显著统计学意义的临床应答。
RSJ10521研究
一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心II期临床研究，旨在评估口服SHR0302片对比安慰剂用于中重度斑秃治疗的有效性和安全性，由北京大学人民医院张建中教授担任主要研究者。主要研究终点是治疗第24周时SALT评分较基线变化的百分比。
该研究共入组94例受试者，符合条件的患者被随机分配服用三种口服剂量的SHR0302（8mg、4mg和2mg）或安慰剂每日一次，共治疗24周。研究数据显示，接受8mg或4mg的SHR0302每日一次的单一疗法患者，达到SALT评分较基线变化的百分比显著高于安慰剂组。
关于特应性皮炎
特应性皮炎是一种慢性炎症性皮肤病，病变复杂，特应性皮炎的特征为患者或其家族中可见明显的“特应性”特点：①容易罹患哮喘、过敏性鼻炎、湿疹的家族性倾向；②对异种蛋白过敏；③血清中IgE高；④血液嗜酸性粒细胞增多。典型的特应性皮炎具有特定的湿疹临床表现和上述四个特点。又称异位性皮炎、特应性湿疹、Besnier体质性痒疹或遗传过敏性湿疹。临床分三期：婴儿期呈急性或亚急性湿疹状；儿童期及青年期则为亚急性或慢性湿疹状。近年来研究表明，无论是儿童还是成人，特应性皮炎的患病率都呈逐步上升趋势。全球特应性皮炎的儿童患病率高达20%，成人患病率达8%。在中国，近20年特应性皮炎的患病率也迅速增加，总体发病率已高于7.8%。其中，轻中度的患者占多数，约为所有患者的80-90%。青少年特应性皮炎在全球范围内具有较高的患病率，据估计，全世界青少年特应性皮炎的患病率为0.2%至24.6%。
化合物专利
WO2013091539，申请人恒瑞医药，申请日2012年12月19日。
制备专利
