药物名称：泊那替尼ponatinib
CAS : 943319-70-8; 1114544-31-8 (盐酸盐,API) ; 1232836-25-7 （三盐酸盐)
原研公司：ARIAD Pharmaceuticals。2014年12月，Otsuka与Ariad Pharmaceuticals达成合作，获ponatinib在中国韩国日本等国家的商业化权利。2017年1月，Ariad Pharmaceuticals被Takeda收购。
研发代号：AP24534
理化性质
盐酸泊那替尼为灰白色至黄色粉末，pKa为2.77和7.8。ponatinib在pH 1.7, 2.7和7.5缓冲液中的溶解度分别为7790 mg/mL， 3.44 mg/mL和0.16 mg/mL，随着pH的增加溶解度降低。
适应症
1.既往用药耐药或不耐受的慢性髓性白血病；
2.复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病；
3.阳性慢性粒细胞白血病或急性淋巴细胞白血病。
上市时间
2012年12月14日，美国FDA批准ponatinib上市。
2013年7月2日，欧盟委员会批准ponatinib上市。
2016年9月30日，日本PMDA批准ponatinib上市。
2024年9月9日，中国食品药品监督管理局批准泊那替尼（ponatinib）上市。
国内临床
国内盐酸泊那替尼临床试验不多，分别是：武田的CTR20212433（暂停），大冢制药的CTR20192681（进行中），武田的CTR20191887（进行中）。
销售额
2023年4月至2024年3月31日547亿日元。
2022年4月至2023年3月31日472亿日元。
2021年4月至2022年3月31日349亿日元。
2020年4月至2021年3月31日342亿日元。
2019年4月至2020年3月31日318亿日元。
2018年4月至2019年3月31日287亿日元。
2017年4月至2018年3月31日231亿日元。
化合物专利
WO2007075869，申请人ARIAD PHARMA ，申请日2006年12月22日。
JP5200939失效时间：7/27/2030(专利期限延长)
US8114874失效时间：12/22/2026(不包括额外的33天的专利期限调整，由美国弗吉尼亚州东区地区法院授予，但不被专利和商标局承认。排除可能的儿科排他性)
EP1973545失效时间：7/3/2028(排除可能的儿科排他性)
晶型专利（API）
WO2014093583，申请人ARIAD PHARMA ，申请日2013年12月12日。涉及单盐酸盐晶型A、单酒石酸盐等。
EP3016954，申请人SANDOZ AG ，申请日2014年7月4日。涉及单盐酸制备方法。
合成路线
参考文献WO2007075869
参考文献WO2011053938
参考文献US2016108053
参考文献US20180044345
参考文献US20180044345
参考文献WO2014093583
