药物名称：Avitinib (Abivertinib)
CAS :1557267-42-1
原研公司：Sorrento Therapeutics
2021年11月12日，Sorrento宣布Avitinib治疗非小细胞肺癌的重要阳性关键试验结果。Avitinib是一种基于吡咯嘧啶的第三代EGFR/BTK抑制剂，在结构上与奥希替尼不同。与野生型EGFR相比，Avitinib选择性抑制EGFR激活和耐药突变的效力接近300倍。300mg BID Avitinib剂量是基于先前研究的药代动力学、有效性和安全性特征。在关键研究中，227名患者接受了该剂量，中位治疗持续时间为24.6周(0.43-129周)。在209例反应可评估患者中，确诊ORR为52.2% (109/209;95% CI: 45.2%， 59.1%)， DCR为88.0% (184/209,95% CI: 82.9%， 92.1%)。中位DoR和PFS分别为8.5个月(95% CI: 6.1, 9.2)和7.5个月(95% CI: 6.0, 8.8)。中位OS为24.9个月(95% CI: 22.4, NR)。所有患者(N=227)报告了至少1次不良反应，其中96.9%(220/227)报告了治疗相关不良反应。13.7%(31/227)的患者报告了与治疗相关的严重不良反应。4.4%(10/227)的患者报告死亡，没有一例被认为与Avitinib有关。
基于这些结果，Sorrento正在进行独立的审查过程，并进行长期随访数据。
2022年8月23日，Sorrento宣布由独立审查委员会(IRC)评估的Avitinib治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成熟长期(超过3年)随访数据的重要阳性关键试验结果。
在独立审查委员会评估的初步结果中，有更成熟的长期随访数据(先前为16.8个月，现在为38.8个月)，Avitinib在209例可评估的重度治疗非小细胞肺癌患者中显示出显著的治疗益处，ORR为56.5%，值得注意的是，Avitinib的CR率(5.3%)明显高于奥希替尼(Tagrisso)(0.5%)，而两种药物的ORR率相当。ORR为56.5%，CR率为5.3%，中位OS为28.2个月(Tagrisso的中位OS为26.8个月)，这一综合数据可能优于已批准的第三代EGFR抑制剂奥希替尼。Avitinib在克服非小细胞肺癌耐药突变方面显示出显著的有效效果。
参考文献EP3170825
