1.基本信息
药物名称：Berzosertib
CAS:1232416-25-9
开发公司：Merck
适应症：非小细胞癌，卵巢癌等
2.开发状态
2021年4月12日，公布二期概念验证研究。
3. 临床研究
NCT02487095
结果显示，在复发性小细胞肺癌（SCLC）患者中，berzosertib联合化疗药物拓扑替康（topotecan）治疗的客观缓解率（ORR）为36%（95%CI:18.0-57.5；全部为部分缓解），大多数患者（68.0%）经历肿瘤消退。铂敏感（60.0%）和铂耐药（30.0%）患者均观察到缓解。中位缓解持续时间（DOR）为6.4个月，6例铂耐药SCLC患者中有4例（66.7%）DOR大于6个月。中位无进展生存期（PFS）为4.8个月，4个月和6个月无进展生存率分别为60.0%和36.0%。中位总生存期（OS）为8.5个月，6个月和12个月总生存率分别为68.0%和32.0%
4.化合物专利
WO2010071837，申请人vertex，申请日2009年12月18日。
5.合成路线
参考资料：
Rational Design of 5-(4-(Isopropylsulfonyl)phenyl)-3-(3-(4-((methylamino)methyl)phenyl)
isoxazol-5-yl)pyrazin-2-amine (VX-970, M6620): Optimization of Intra- and Intermolecular Polar Interactions of a New Ataxia Telangiectasia Mutated and Rad3-Related (ATR) Kinase Inhibitor
参考资料：WO2010071837
