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生物素（Biotin），也被称为维生素H、维生素B7、辅酶R（Coenzyme R）等，是一种对人体健康至关重要的水溶性维生素，属于维生素B族的一员。分子式为C10H16N2O3S，相对分子质量为244。由一个脲基环和一个带有戊酸侧链的噻吩环组成。生物素为无色长针状结晶，极易溶于热水，微溶于冷水，能溶于乙醇，但不溶于有机溶剂。
食物中的生物素主要以游离形式或与蛋白质结合的形式存在。与蛋白质结合的生物素在肠道蛋白酶的作用下，形成生物胞素，再经肠道生物素酶的作用，释放出游离生物素。
生物胞素（Biocytin ）是 D-生物素和 L-赖氨酸的共轭物，其中 D-生物素的羧酸盐通过仲酰胺键与 L-赖氨酸的 α-胺偶联。其分子式为C16H28N4O4S，相对分子量为372.48，这不仅确保了它在生物体内的良好兼容性，还使得它在实验操作中易于处理和检测。生物胞素在水溶液中展现出高溶解度，这一特性使得它在制备标记溶液时更加便捷，尤其是在需要微量注射的场合，如神经解剖学研究中，生物胞素的高溶解性显得尤为重要。
图1 生物素和生物胞素的结构
生物胞素可以作为微注射型顺行和跨神经元示踪剂，并且可以使用醛类固定剂进行固定。此外，赖氨酸上的伯胺可以与醛类和酮类可逆结合形成席夫碱（Schiff base），该席夫碱可以通过硼氢化钠（NaBH₄）或氰基硼氢化钠（NaCNH₃）还原，生成稳定的胺衍生物。在水溶液中，可以使用水溶性碳二亚胺类化合物（如EDAC）将蛋白质和其他水溶性生物聚合物的羧酸与该分子偶联。Biocytin 是一种典型的神经解剖学示踪剂，通常用于绘制大脑的连接性。Biocytin 在顺行，逆行和细胞内神经解剖学研究以及生物素酶测定中用作通用标记物。
生物素和生物胞素均可以和亲和素（avidin）和链霉亲和素（streptavidin）进行高效结合。这种结合不仅稳定且高度特异，为科学家们提供了强大的工具，用于通过光、荧光或电子显微镜精确追踪和检测生物分子。在体外诊断领域中主要使用预活化的生物素，即生物素酯，下面主要介绍生物素酯的种类和应用。
