国内批准适应症
口服给药
软胶囊、普通胶囊剂：
1. 绝经后和老年性骨质疏松。
2. 慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症。
3. 术后甲状旁腺功能低下。
4. 特发性甲状旁腺功能低下。
5. 假性甲状旁腺功能低下。
6. 维生素 D 依赖性佝偻病。
7. 低血磷性维生素 D 抵抗型佝偻病等。
注射给药
注射剂：
适用于治疗慢性肾透析病人的低钙血症。
国内常规剂量
口服给药
软胶囊、普通胶囊剂：
1. 肾性骨营养不良（透析病人）：
首次日剂量是 0.25 μg。如病人血清钙水平正常或略低，则隔天给予 0.25 μg 已足够。
如果在 2～4 周，病情及生化指标等方面均无明显的改善，那么可在 2～4 周的期间内把日剂量增加 0.25 μg。在此期间应每周至少 2 次测定患者的血钙浓度。
大部分患者在日剂量为 0.25 μg～1.0 μg 的范围内有良好的反应。如患者同时服用巴比妥类的药物或抗抽搐剂则可能需要较大剂量。
2. 甲状旁腺功能低下和佝偻病患者：
首次日剂量是 0.25 μg，晨服，如果病情及生化指标等方面改善不明显，那么在 2～4 周的期间内可增加日剂量。
在剂量确定期间，应每周至少 2 次测定血钙浓度。
3. 一般病人：
血清钙的浓度必须每月复查 1 次。一旦血清钙浓度比正常值高出 1 mg/100 mL（平均为 9～11 mg/100 mL），剂量必须大大减低或停止治疗，直到血钙正常为止。如患者服用其他的钙制剂亦应停止，此有助于促使血清恢复正常水平。还必须给予低钙饮食。
4. 当血清钙水平恢复正常后，可继续治疗，日剂量应比前次剂量低 0.25 μg。
注射给药
注射剂：
推荐剂量是 0.5 μg（0.01 μg/kg），每周 3 次，隔天一次。如果不能观察到理想的生化指标和临床反应，每隔 2 周至 4 周可增加剂量 0.25 至 0.5 μg。大多数透析病人对 0.5～3.0 μg（0.01～0.05 μg/kg）、每周 3 次的剂量有效。
给药说明
给药相关说明
1、骨化三醇胶囊治疗应始终以尽可能低的剂量开始，在没有仔细监测血清钙的情况下，不应增加剂量。
2、为了确保每位患者每天摄入足够的钙，医生应开出钙补充剂或指导患者采取适当的饮食措施。
3、由于胃肠道对钙的吸收得到改善，一些服用骨化三醇胶囊的患者可以保持较低的钙摄入量。容易发生高钙血症的患者可能只需要低剂量的钙剂或根本不需要补充。
4、在使用钙三醇治疗的滴定期，应每周至少检查两次血清钙水平。当确定了骨化三醇的最佳剂量后，应每月检查一次血清钙水平（或按照下面的个别适应症）。估算血清钙的样本应在不使用止血带的情况下采集。
综述
1、骨化三醇治疗应始终以尽可能低的剂量开始，并且在未仔细监测血清钙的情况下不应增加剂量。应估计每日膳食钙摄入量，并在需要时调整摄入量。
2、在滴定期，应每周至少检查两次血清钙水平。确定骨化三醇的最佳剂量后，应每月检查一次血清钙水平（或针对个别适应症）。血清钙评估的样本应在不使用止血带的情况下采集。如果发现高钙血症，应立即停药，期间必须每天测定血清钙和磷酸盐水平，直至血钙正常。当达到正常水平时，可以继续使用骨化三醇治疗，每日剂量比以前使用的剂量低 0.25 μg。
3、透析患者磷、镁和碱性磷酸酶应定期测定，血清碱性磷酸酶水平的下降通常先于高钙血症的出现，并且可能预示着即将发生高钙血症。
4、甲状旁腺功能低下患者应仔细考虑降低膳食钙的摄入量。应定期测定血清钙、磷和 24 h 尿钙。
贮藏
储存在 20~25℃ 避光的环境下。
特殊人群用药
妊娠分级：C 级。
哺乳分级：L3 级。
药物警戒
日本 MHLW 及 PMDA 修改药品说明书：骨化三醇注射液有导致患者休克和过敏的潜在风险
不良反应
常见不良反应
一、与高钙血症相关的维生素 D 中毒症状
1、中毒早期症状
全身反应：虚弱
神经系统：头痛、嗜睡
消化系统：恶心、呕吐、口干、便秘、金属味、厌食、腹痛或胃痛
骨骼肌肉系统：肌肉痛、骨痛
2、中毒晚期症状
全身反应：体重减轻、营养不良、生长停滞
神经系统：感觉障碍、冷漠、罕见的显性精神病
消化系统：多饮、厌食、胰腺炎、脱水
骨骼肌肉系统：异位钙化
泌尿系统：多尿、夜尿症
眼部：结膜炎（钙化）、畏光
皮肤/皮下组织：瘙痒
免疫系统：高热
内分泌系统：性欲减退、高胆固醇血症
泌尿系统：尿素氮升高、蛋白尿、肾钙质沉着症、尿路感染
心血管系统：高血压
呼吸系统：流涕
其他：SGOT（AST）和 SGPT（ALT）升高、血清肌酐水平升高
二、其他不良反应
骨骼肌肉系统：软组织钙化
免疫系统：超敏反应（瘙痒、皮疹、荨麻疹）、多形性红斑、过敏反应（嘴唇和全身荨麻疹肿胀）
严重不良反应
免疫系统：超敏反应（非常罕见的严重红斑性皮肤病）
心血管系统：中毒晚期表现心律失常
禁忌证
1、禁用于高钙血症或维生素 D 中毒患者；
2、禁用于已知对骨化三醇（或同类药物）或任何非活性成分过敏的患者。
注意事项
一般注意事项
1、过量给予骨化三醇会引起高钙血症，在某些情况下还会引起高钙血尿；因此在治疗早期调整剂量时，应每周测定两次血钙水平。在透析患者中，血清碱性磷酸酶水平的下降通常在高钙血症出现之前，可能是即将发生高钙血症的征兆。由于饮食的改变（如乳制品的摄入量增加）或不加控制地摄入钙制剂，而导致突然增加钙的摄入量，都可能引发高钙血症。
2、如果出现高钙血症，应立即停止使用骨化三醇治疗。在高钙血症期间，必须每天测定血清钙和磷酸盐水平。当达到正常水平时，可继续使用骨化三醇治疗，每日剂量比先前使用的剂量低 0.25 μg。应估计每日饮食中钙的摄入量，并在必要时调整摄入量。对服用洋地黄的患者应谨慎确定骨化三醇的剂量，因为此类患者的高钙血症可能会诱发心律失常。
3、固定的患者，例如做过手术的患者，特别容易发生高钙血症。在肾功能正常的患者中，慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关。虽然这通常是可逆的，但对于这类患者，重要的是要仔细注意可能导致高钙血症的因素。骨化三醇治疗应以尽可能低的剂量开始，在没有仔细监测血清钙的情况下，不应增加剂量。应估计每日饮食中钙的摄入量，并在必要时调整摄入量。肾功能正常的患者服用骨化三醇应避免脱水，应保持足够的液体摄入。
警告
1、过量服用任何形式的维生素 D 都是危险的，过量服用维生素 D 及其代谢物引起的进行性高钙血症可能非常严重，需要紧急处理。慢性高钙血症可导致全身性血管钙化、肾钙质沉积和其他软组织钙化。血清钙与磷酸盐的乘积（CaxP）不应超过 70 mg2/dL2。对可疑的解剖区域进行放射学评估可能有助于早期发现这种情况。
2、骨化三醇是目前最有效的维生素 D 的代谢产物，给予患者超过其每日需求量的骨化三醇，会引起高钙血症、高钙尿症和高磷血症。因此，在骨化三醇治疗期间，应暂停使用药物剂量的维生素 D 及其衍生物，以避免可能的叠加效应和高钙血症。如果从麦角钙化醇（维生素 D2）转为骨化三醇治疗，可能需要几个月的时间使血液中麦角钙化醇水平恢复到基线值。
3、骨化三醇会增加血清中的无机磷酸盐水平，虽然这有利于低磷酸盐血症患者，但对肾功能不全的患者有异位钙化的危险，需谨慎使用。在进行透析的患者中，应使用非铝磷酸盐结合剂和低磷酸盐饮食来控制血清磷水平。
4、慢性肾透析患者不应同时使用含镁制剂（如抗酸剂）和骨化三醇，避免可能导致高镁血症的发生。
5、对狗和大鼠服用骨化三醇长达 26 周的研究表明，骨化三醇略微超过内源性水平就会导致钙代谢的异常，有可能导致体内许多组织的钙化。
药物相互作用
1、消胆胺
据报道消胆胺会减少肠道对脂溶性维生素的吸收；因此可能会影响骨化三醇的肠道吸收。
2、苯妥英钠/苯巴比妥
联用苯妥英钠或苯巴比妥不会影响骨化三醇的血浆浓度，但可能通过加速代谢而降低内源性血浆中 25（OH）D3 的水平，由于骨化三醇的血液水平会降低，如果这些药物同时给药， 可能需要增加骨化三醇的剂量。
3、噻嗪类药物
噻嗪类药物可通过减少尿液中的钙排泄而诱发高钙血症。据报告表明，二者联用会导致高钙血症。因此，当必须联合用药时，应采取预防措施。
4、洋地黄
对于接受洋地黄治疗的患者应谨慎确定骨化三醇的剂量，因为此类患者的 高钙血症可能会诱发心律失常。
5、酮康唑
酮康唑可抑制骨化三醇的合成酶和分解酶。健康男性在服用酮康唑 300～1200 mg/d 一周后，观察到血清内源性骨化三醇的浓度下降。然而，酮康唑与骨化三醇的体内药物相互作用研究尚未开展。
6、皮质类固醇
促进钙吸收的维生素 D 类似物和抑制钙吸收的皮质类固醇之间存在功能拮抗关系。
7、磷酸盐结合剂
由于骨化三醇对磷酸盐在肠道、肾脏和骨骼的转运也有影响，所以必须根据血清磷酸盐浓度调整磷酸盐结合剂的剂量。
8、维生素 D
由于骨化三醇是维生素 D3 最有效的活性代谢产物，在骨化三醇治疗期间，应暂停使用药理学剂量的维生素 D 及其衍生物，以避免可能的叠加效应和高钙血症。
9、钙补充剂
应避免不受控制地摄入额外的含钙制剂。
10、镁
含有镁的制剂（如抗酸剂）可能引起高镁血症，因此慢性肾透析患者在使用骨化三醇治疗期间不应服用。
