2024年6月3日，默克公司（Merck KGaA, Darmstadt, Germany），在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上分享了其肿瘤管线的最新进展。更新重点介绍了公司在DNA损伤反应（DDR）抑制剂和抗体-药物偶联物（ADC）方面的研究和开发工作，突出了几种关键的研究药物和即将进行的临床研究。
主要亮点：
1. Tuvusertib(M1774)：一种可能是最佳的口服Ataxia Telangiectasia和Rad3相关（ATR）激酶抑制剂。Tuvusertib正在多项二期联合研究中进行探索，在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）和卵巢癌中显示出有希望的疗效。
2. M9466：一种下一代选择性PARP1抑制剂，恒瑞医药获得许可。M9466将与Tuvusertib联合在实体瘤中进行评估，重点关注去势抵抗性前列腺癌和卵巢癌。
3. M9140：一种利用exatecan载荷的抗CEACAM5 ADC。这种研究药物在结直肠癌中显示出令人鼓舞的临床活性，并将在高CEACAM5表达的肿瘤中进一步探索。
4. M3554：一种使用exatecan载荷的抗GD2 ADC，计划于2024年进入首次人体研究，用于神经母细胞瘤、软组织肉瘤、胶质母细胞瘤和骨肉瘤。
5. M0324：一种MUC-1/CD40双抗，通过条件激动剂机制，旨在通过肿瘤相关抗原MUC-1激活树突状细胞，从而激发强大的T细胞依赖性抗肿瘤反应。
驱动抗体-药物偶联物（ADC）创新：
公司开发了一种专有的exatecan平台，用于创建ADC，M9140是第一个进入临床开发的。M9140在临床前研究中显示出高的旁效应活性，能够杀死目标肿瘤细胞及其周围的细胞。初次人体数据来自PROCEADE-CRC-01临床试验，显示M9140在结直肠癌患者中具有令人鼓舞的临床活性和可预测的安全性。
有针对性的外部创新：
最近的协议继续支持公司的肿瘤战略，旨在推动未来几年的创新。这些合作符合公司的目标，即在未来几年内通过外部创新推动超过50%的新药上市。与恒瑞医药的协议中包括M9466，与Caris Life Sciences的合作支持加速ADC的发现和开发，与Inspirna合作开发的Ompenaclid在结直肠癌中的应用，以及与Abbisko Therapeutics Co. Ltd.合作开发的Pimicotinib的III期研究已经完成患者入组。
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