7月16日，Scorpion Therapeutics 宣布完成1.5亿美元的C轮融资。此次融资由Frazier Life Sciences和Lightspeed Venture Partners共同领投。Scorpion计划使用此次融资获得的资金来推进其差异化的小分子肿瘤学项目，特别是扩大其别构、差异化、突变选择性PI3Kα抑制剂STX-478的临床开发。此外，公司将继续推进其临床阶段的EGFR抑制剂，包括STX-721（外显子20插入）和STX-241（外显子19缺失/外显子21突变），以及其新一代精准肿瘤学治疗发现管线。![]()
PI3Kα突变约占癌症病例的14%。PI3Kα突变在乳腺癌中最为常见，约占患者的36%，其中约28%是螺旋域突变，40%是激酶域突变。PI3Kα突变也是其他难治性肿瘤的常见癌基因驱动因素，包括胃癌（15%）、结肠癌（25%）、头颈鳞癌（13%）和子宫癌（45%）。STX-478旨在改善携带PI3Kα突变的患者的预后，这种突变是癌症最常见的驱动因素之一，每年在美国有超过166,000名乳腺癌、妇科和其他实体瘤患者出现。在临床前模型中，STX-478展示了在各种PI3Kα突变中的强大活性，同时避免了对正常组织中野生型PI3Kα的抑制；前几代非选择性PI3Kα抑制剂由于这些靶向毒性而对患者的益处有限。![]()
Scorpion的1/2期临床试验是一项多中心、全球、开放标签研究，旨在评估STX-478对局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌和其他由PI3Kα突变驱动的实体瘤患者的安全性和耐受性。该项目于2023年进入临床，目前在一系列实体瘤和乳腺癌中作为单一疗法和与氟维司群和CDK4/6抑制剂的联合疗法在多个扩展队列中迅速推进。
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