最近，小初注意到给无数乳腺癌晚期耐药患者带来希望的新药——卡匹色替一直备受关注。今天我们就来好好讲一讲卡匹色替的用药全攻略~
PI3K/AKT/PTEN通路与乳腺癌的发生发展及治疗耐药相关， PIK3CA、AKT1或PTEN基因的变异导致该信号通路异常激活。AKT是该通路中心的关键节点，抑制 AKT可有效抑制通路内异常信号传导。
卡匹色替是一种新型小分子抑制剂，可以通过强效抑制所有三种AKT亚型（AKT1/AKT2/AKT3）来发挥作用，与内分泌药物氟维司群联合使用，可以有效阻断PI3K/AKT/PTEN通路和ER通路，抑制肿瘤生长和转移。
目前卡匹色替已被FDA批准与氟维司群联合用于HR阳性/HER2阴性、伴有一种或多种生物标志物变异（PIK3CA、AKT1或PTEN）的局部晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些在接受至少一种内分泌治疗后病情进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发的患者。
同时，在最新更新的《2024版CSCO乳腺癌诊疗指南》在CDK4/6抑制剂治疗失败的分层中，也新增AKT抑制剂+内分泌治疗。
卡匹色替的推荐剂量为400mg，每日两次，持续给药4天，随后停药3天。这样的给药方案，不仅简化了治疗流程，还显著减轻了因持续服药可能带来的身体和心理负担。
如果不小心漏服了怎么办？
如果出现了漏服，可在常规服药时间后4小时内补服。超过4小时后，应跳过该次给药，在下次常规服药时间正常剂量服用。如果在服药后发生呕吐，是不需要补服的，在下次常规服药时间正常服用。
另外，在服用卡匹色替时，要注意以下事项，以免影响疗效：
用水整片送服，不可以咀嚼、压碎或掰开片剂。
避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
如果药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况时，不要服用。
保存温度应不超过30℃保存。
卡匹色替最常见的不良反应(发生率＞20%)为腹泻、皮疹、恶心、疲劳和呕吐。一般以1-2级轻中度为主，3级以上的不良反应发生率较低。研究显示，使用卡匹色替后3/4级严重不良反应的发生率仅为9%，因不良反应停药仅占13%。
卡匹色替治疗过程中，腹泻是最常见的不良 反应，发生在治疗早期，首次出现腹泻的中位天数是8天。通常为1/2级，做好预防和管理就可以；只有约一半的腹泻患者需要止泻治疗。
应对建议
尽量避免空腹服用卡匹色替；
多补液，如水、肉汤、运动饮料，以保持水分充足；
考虑饮食调整，如排除含乳糖的产品和高渗透性膳食补充品；
避免或限制摄入辛辣刺激的食物和饮料，如咖啡和酒精；
减少含不溶性纤维的食物的摄入，如燕麦、糙米和坚果；
使用皮肤隔离霜预防/减少皮肤刺激；
如上述方式不能缓解，可通过止泻治疗(例如，洛哌丁胺) 进行管理。
皮疹是发生率第二的另一常见不良反应， 通常发生在治疗早期，首次出现皮肤不良反应的中位天数是13天。多数为1/2级，做好预防和管理就可以。
应对建议
穿宽松无刺激的衣服； 洗澡时使用不含香料的温和肥皂； 在清洗和干燥皮肤时，轻轻拍打该区域，而不是用毛巾或布擦拭； 即使在阴天，在阳光下也建议使用防晒霜或防护服； 如需药物治疗，推荐非镇静抗组胺药。若控制不佳，则由临床医生根据症状考虑局部或全身激素治疗。
晚期乳腺癌疾病进展可由PIK3CA/AKT1/PTEN基因变异驱动，建议在晚期或转移性乳腺癌确诊时即进行PIK3CA ，AKT1和PTEN变异的检测，有助于提升治疗获益。
需要提供的检测样本：
晚期确诊时的活检组织样本
既往手术存档组织样本
血液ctDNA
卡匹色替可能导致高血糖，在治疗前评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白A1C（HbA1C），如有必要，在医生指导下优化血糖水平。
在用药期间也要注意常规监测血糖水平：
在第一个月，至少每两周评估一次FG；
从第二个月开始 ，每月至少评估一次FG ，并在计划服用卡匹色替的剂量之前进行评估。
每三个月监测一次HbA1C。
在这期间，如果出现高血糖症的症状（例如过度口渴、排尿频率高于平常或尿量多于平常、食欲增加伴体重下降），建议立即就诊。
接受卡匹色替治疗期间，以下患者需更频繁地监测空腹血糖（FG）：
有糖尿病病史；
有高血糖风险因素：如肥胖(BMI≥30) 、FG 升高>160 mg/dL(>8.9 mmol/L)、HbA1C达到或高于正常值上限、同时使用全身皮质类固醇或并发感染。
如果患者在开始使用卡匹色替治疗后出现高血糖：
应根据临床指示监测FG，每周至少监测两次，直到FG降至正常水平。
在降血糖药物治疗期间，根据临床指示，继续监测FG，至少每周一次，持续8周，然后每2周一次。
卡匹色替为乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择，更带来了战胜病魔的希望。虽然治疗过程中也会有一些不良反应，但这都是可控，相比之下疗效更重要。让我们期待更多的生命奇迹，为乳腺癌患者照亮希望之路。
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