【新药推荐】| ALPHA 的苯加兰他敏 ，用于阿尔茨海默症
【新药名称】 Zunveyl ® (benzgalantamine)
【名称代号】ALPHA-1062，GLN-1062、Memogain
【原研厂家】 Alpha cognition INC
【上市时间及国家】2024 年 7 月，美国FDA ,首次批准
【原研规格】5mg、10mg、15mg
【剂型】迟释片
【适应症】是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗成人轻度至中度阿尔茨海默病痴呆症。
【用法用量】
1、 推荐剂量和用法
剂量：推荐的起始剂量为5mg，每天口服两次(10mg/天)。根据临床反应和耐受性，在至少4周后，将初始维持剂量增加至10mg，每日两次(20mg/天)。在以10mg每天两次至少4周后，剂量可增加至15mg每天两次(30mg/天)的最大推荐剂量。
给药：Zunveyl可随餐或不随餐服用。Zunveyl不宜与酒精同服。请整片吞服，切勿分割、压碎或咀嚼。治疗期间确保摄入足够的液体。
治疗中断：如果治疗中断超过三天，患者应以最低剂量重新开始治疗，并将剂量增加至当前剂量。
2、 肝功能损害患者的推荐剂量
对于轻度肝功能损害(Child-Pugh评分为5-6分)的患者，不建议调整剂量。对于中度肝功能损害(Child-Pugh评分为7-9分)的患者，剂量一般不应超过10mg，每天两次(20mg/天)。不建议严重肝功能损害(Child-Pugh评分为10-15)的患者使用Zunveyl。
3、 肾功能损害患者的推荐剂量
对于肌酐清除率为9至59mL/分钟的患者，剂量一般不应超过10mg，每天两次(20mg/天)。对于肌酐清除率低于9mL/min的患者，不建议使用Zunveyl。
【主要依据】
1）苯加兰他敏是加兰他敏的前体药物，加兰他敏是一种治疗阿尔茨海默病的成熟药物，于 2001 年首次获批，商品名为 Reminyl（2005 年更名为 Razadyne）。加兰他敏是一种竞争性、可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，被认为可通过可逆抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱来增加乙酰胆碱浓度，从而治疗阿尔茨海默病。
2）Zunveyl 是一种延迟释放的口服片剂，具有肠溶衣，旨在通过药物通过胃部时保持惰性，从而减少胃肠道不良反应的发生率。
3）ZUNVEYL 的疗效基于对健康成年人进行的 3 项生物利用度研究，比较了加兰他敏速释片（4mg）和加兰他敏缓释胶囊（8mg）与 ZUNVEYL生物等效性试验结果。
【推荐理由】
1、ALPHA-1062 是加兰他敏的前体药物，比加兰他敏更亲脂，以促进其进入大脑并在那里酶促裂解以释放活性药物。该化合物最早由 Galantos Pharma 开发，希望提高大脑生物利用度并减少加兰他敏的外周副作用。其他目标是增加大脑中的有效剂量并迅速发挥治疗效果，而无需像口服乙酰胆碱酯酶抑制剂那样逐渐滴定至有效剂量。
2、其肠溶设计可减少胃肠道不良反应，因为它在通过胃时保持惰性。减少加兰他敏的与严重的不良反应，如恶心、呕吐、腹泻和失眠。因此，许多患者长时间使用这些药物会感到不愉快和不切实际，导致对有效且可耐受的阿尔茨海默病治疗的需求大大未得到满足。
【疾病及药物简介】
1、阿尔茨海默病是一种大脑疾病，会逐渐破坏记忆力和思维能力。它是老年人痴呆症最常见的病因。虽然阿尔茨海默病认知障碍的病因尚不完全清楚，但人们认为大脑中产生乙酰胆碱的神经元的退化可能是其中一个因素。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂 (AChEi) 是AD的首选药物，在过去几十年中产生了深远的影响。多奈哌齐、利斯的明和加兰他敏等 AChEi 可介导和增加中枢神经系统 (CNS) 的胆碱能活动，并已被证明可以改善和保持 AD 患者的认知能力。
PS：时间已经记不起岁月的不堪，春夏秋冬也唤不醒沉睡的躯壳。
