起始化合物5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯(7.1)通过甲基化反应转化为甲基酯(7.2)。
利用SnCl2作为还原剂,将硝基还原为氨基,得到氨基苯甲酸(7.3),并进一步保护为N-对甲苯磺酰基化合物(7.4)。
将7.4与乙基-4-溴丁酸酯进行烷基化反应,得到中间体7.5。
在碱性条件下,7.5通过分子内环化反应生成苯并氮卓(7.6)。
全部脱保护后,得到化合物7.7,同时伴随着酯的水解和脱羧反应。
将7.7与乙酰氯(7.8)进行酰胺化反应,得到酰胺7.9。
将7.9中的硝基还原为氨基(7.10),然后与酰氯(7.11)进行酰胺化反应,得到完全修饰侧链的中间体7.12。
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