又一款口服TKI数据公布!疗效亮眼!乳腺癌脑转移患者的潜在选择

健康   2024-12-27 19:06   福建  

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预约完直播我们就一起来看一下ZN-1041,一款具有高透脑性的HER2口服TKI。针对HER2阳性转移性乳腺癌(MBC)患者。


ZN-1041是什么药?

ZN-1041 是由赞荣医药研发的是一款高选择性靶向HER2的口服酪氨酸激酶抑制剂TKI)。可通过靶向同源或异源二聚体HER2受体的细胞内酪氨酸激酶域,阻断下游信号传递,具有靶向HER2的高度选择性。


相关数据表明[1]ZN-1041联合卡培他滨及曲妥珠单抗时,在体内和脑内均可达到有效浓度,并且能够有效穿透血脑屏障,实现高浓度的ZN-1041脑暴露量,这也意味着ZN-1041具有治疗颅内转移性乳腺癌的潜力



ZN-1041 1c期研究[2]

此次公布的ZN-1041 Ic期研究(NCT04487236),旨在评估ZN-1041联合治疗HER2阳性乳腺癌脑转移BCBM)以及颅外疾病的安全性和有效性。共纳入了40例既往未接受过TKI治疗的乳腺癌脑转移患者,其中34例符合肿瘤评估标准的BCBM患者,32例可测量脑病变。

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据已公布数据,ZN-1041治疗HER2阳性BCBM患者的客观缓存率(ORR)达到73.0%,中位缓解持续时间(DoR)为12.6个月,疾病控制率(DCR)高达100%


颅内疗效方面,颅内的客观缓存率达到64.9%,中位颅内缓解持续时间长达14.7个月,颅内疾病控制率达91.9%,亚组分析还显示,脑转移患者的颅内中位PFS达到了17.4个月。

安全方面,所有患者均耐受良好。>3级的治疗相关的不良事件>5%,所有级别的腹泻发生率为37.5%,无3级及以上腹泻发生。

值得一提的是,2024年9月国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)官网公示显示, ZN-1041已被拟纳入突破性治疗品种。

>>>综合来看,ZN-1041作为一种能够穿透血脑屏障的HER2 TKI,在HER2阳性转移性乳腺癌患者中的初步疗效表现出色,以高靶向性和高血脑屏障通透性或将为HER2阳性BCBM患者带来更多获益。

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温馨提醒:文章旨在传递疾病知识,不作为诊疗方案推荐及医疗依据。

封面图片来源:摄图网

责任编辑:觅健零零

参考来源:

[1]Ma F, et al. ASCO 2023 (Abstract 1040).

[2]https://sabcs.org/Call-for-Abstracts-2024.

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