药物名称：sarolaner
CAS:1398609-39-6
原研公司：Zoetis Inc
商品名称：SIMPARICA
适应症：用于治疗和控制6个月或以上，体重2.8磅或以上的狗（感染长角血蜱1个月）。
1)杀灭成蚤（猫头蚤）；
2)治疗和预防跳蚤感染；
3)治疗和控制蜱虫的侵扰[美洲钝肢蜱（孤星蜱）、斑纹钝肢蜱（墨西哥湾沿岸蜱）、变异皮蜱（美洲狗蜱）、肩胛骨蜱（黑腿蜱）和血头蜱（棕色狗蜱）]；并预防伯氏疏螺旋体感染。
上市时间：
FDA:2016年2月25日。
EMA:2015年12月18日。
作用机制
异恶唑啉类体外杀虫剂会过度刺激节肢动物的神经系统，导致节肢动物抽搐和死亡。具体来说，这些药物抑制节肢动物神经肌肉连接处的氯化物门控γ氨基丁酸（GABA）和谷氨酸通道。与哺乳动物的谷氨酸受体不同，无脊椎动物的谷氨酸受体可以是兴奋性的，也可以是抑制性的。异恶唑啉类体外杀虫剂专门针对这些昆虫特异性抑制受体。氯化物门控通道在节肢动物中也比在哺乳动物中具有更大的亲和力。节肢动物抑制受体的这两个独特特征使其成为体外寄生虫杀虫剂的理想靶点；靶向节肢动物特异性受体极大地帮助哺乳动物患者避免不必要的副作用。此外，与其他抑制GABA的抗寄生虫药（如苯基吡唑，如氟虫腈）相比，异恶唑类药物似乎在一个新的位点结合GABA受体。为此，异恶唑啉类药物可能对节肢动物对较旧的体外寄生虫杀虫剂产生抗性有效。
药效
跳蚤
研究发现，Sarolaner在给药后4小时内就能杀死狗身上的成年猫科C. felis felis蚤，在12小时内对预先存在的实验感染有100%的杀灭率。当再次骚扰时，在接触新蚤28天的8小时内，sarolaner保持了≥98%的杀蚤率。在一个已经被跳蚤卵污染的模拟家庭环境中，sarolaner治疗在14天内将跳蚤数量减少了50%，并在两次剂量（2个月）后根除了感染，因为它能够在跳蚤产卵之前杀死跳蚤。
蜱虫
Sarolaner对蜱虫也非常有效。2 mg/kg剂量的sarolaner在48小时后对已存在的美洲蜱、斑纹蜱、变异蜱、血蜱和肩背蜱的杀灭率达到50% ~ 99%。相同剂量对每周再侵染35天，48小时后杀灭率保持在96%。
参考文献EP2922854
参考文献WO2012120399
