药物名称：Rolapitant
CAS:552292-08-7
API结构
研发代号：SCH619734
原研公司：Tesaro（2019年1月以51亿美元=40亿欧元被GSK收购）
Rolapitant是一种P/神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂，具有有效和持久的止吐活性。Rolapitant作为一种P物质拮抗剂阻断神经激肽1 （NK1）受体，该受体存在于中枢神经系统中，当P物质激活时可诱导呕吐反射。Rolapitant已被证明可抑制与癌症化疗和外科手术相关的急性和延迟性恶心和呕吐，并似乎与5-羟色胺3型（5-HT3）受体阻滞剂协同作用。由于其延迟的半衰期，Rolapitant在预防延迟性（化疗后10 ~ 24小时）恶心和呕吐方面特别有效。通常与5-HT3受体阻滞剂和地塞米松联合使用。它已被用于治疗术后恶心和呕吐。副作用不常见，但可能包括厌食症、头痛、中性粒细胞减少症和头晕。Rolapitant与细胞色素P450酶的底物和诱导剂有潜在的显著的药物相互作用。
2015年7月，Tesaro公司与江苏恒瑞医药有限公司签订许可协议，根据该协议，恒瑞拥有在中国地区开发、制造和商业化该药物的权利。2015年第四季度，公司从恒瑞获得了100万美元的预付不可退还许可费。
2015年9月2日，FDA批准Tesaro公司的VARUBI(API成分Rolapitant hydrochloride)，与其它药物联用预防成人癌症患者初始和重复化疗引起的延迟期恶心和呕吐。
2017年4月19日，欧盟批准Varuby（API成分Rolapitant）用于癌症患者化疗所致的恶心和呕吐预防。
2020年1月23日，欧盟委员会撤回了Varuby在欧盟的上市许可。撤回是应上市许可持有人Tesaro Bio Netherlands b.v.的要求，该公司已通知欧盟委员会其出于商业原因永久停止该产品的上市的决定。
2015年VARUBI/VARUBY销售额202.6万美元，2016年VARUBI/VARUBY销售额517.4万美元，2018年VARUBI/VARUBY销售额1194.4万美元。
参考文献WO 2008118328
参考文献US7049320
