1.基本信息
Elvitegravir
CAS : 697761-98-1
适应症:HIV
商品名:Genvoya(Elvitegravir, cobicistat, emtricitabine and tenofovir alafenamide)
Stribild(Elvitegravir, cobicistat, emtricitabine and tenofovir disoproxil)
剂型规格:Genvoya片:150mg; 200mg
原研公司:吉利德
2.上市时间
Genvoya
FDA:2015年11月5日;EMA:2015年11月19日;PMDA:2016年6月17日;NMPA批准上市时间2018年7月31日,注册证号H20180043。
Stribild
FDA:2012年8月27日;EMA:2013年5月24日;PMDA:2013年3月25日;NMPA:尚未批准。
3.作用机制
Elvitegravir具有抑制HIV整合酶链转移的活性。HIV整合酶是HIV病毒基因编码和复制所必需的主要酶之一,一旦受到抑制,可阻止HIV-1 DNA整合进入宿主基因组,干扰前病毒的形成,使子代病毒不具有感染力。
4.全球历年销售额
Genvoya
2015年0.45亿美元,2016年14.84亿美元,2017年36.74亿美元,2018年46.24亿美元,2019年39.31亿美元,2020年33.38亿美元,2021年28.79亿美元。
Stribild
2021年1.89亿美元,2020年1.96亿美元,2019年3.69亿美元;2018年6.44亿美元;2017年10.53亿美元;2016年19.14亿美元。
5.专利信息
专利失效时间(资料来源:吉利德官网)
化合物专利WO2008103949,申请时间为2008年2月22日。美国同族专利US8148374,失效时间为上表所示2029年;同族中国专利CN101490023(B)、CN101679325 (B)、CN103275033 (B)、CN103435570 (B)。
6.合成路线
Ref:US8420821
Ref:doi/10.1021/jm070609b
Ref:WO2004046115
Ref:US7825252
Ref:doi/10.1021/jm070609b
Ref:WO2009036161
Ref:WO2008033836