药物名称： Rezvilutamide
CAS：1572045-62-5
原研公司：江苏恒瑞医药股份有限公司
研发代号：SHR3680
适应症：治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌患者
2021年10月28日，SHR3680片上市许可申请获国家药品监督管理局受理。
2021年8月26日，SHR3680片被国家药品监督管理局药品审评中心纳入拟突破性治疗品种公示名单。
2022年5月25日，SHR3680片联合雄激素剥夺疗法对比标准治疗联合ADT治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌的Ⅲ期临床研究（研究编号：SHR-3680-Ⅲ-HSPC，NCT03520478），由独立数据监察委员会判定主要研究终点总生存期的期中分析结果达到方案预设的优效标准。
NCT03520478
2018年6月28日,8月6日,2020年,792名患者被筛选,654名患者被随机分配接受rezvilutamide + ADT (n = 326)或bicalutamide + ADT (n = 328)。在预先计划的放射学无进展生存期中分析中（数据截止于2021年5月16日），中位随访时间为21.2个月（IQR 16.6 - 25.8）。与bicalutamide相比，rezvilutamide显著改善了放射学无进展生存期(中位放射学无进展生存期未达到[95% CI未达到-未达到]vs 25.1个月[95% CI 15.7 -未达到]；风险比[HR] 0.44 [95% CI 0.33 - 0.58]；p<0·0001)。在预先计划的总生存期中期分析中（数据截止日期为2022年2月28日），中位随访时间为29.3个月（IQR 21.0 - 33.3）。与bicalutamide相比，rezvilutamide显著提高总生存率(HR 0.58 [95% CI 0.44 - 0.77]；p = 0·0001;中位总生存期未达到[95% CI未达到-未达到]vs未达到[36.2 -未达到])。在安全人群中，最常见的3级或更严重的不良事件是高血压（rezvilutamide组323例患者中有26例[8%]对bicalutamide组324例患者中有24例[7%]）、高甘油三酯血症（24例[7%]对7例[2%]）、体重增加（20例[6%]对12例[4%]）、贫血（12例[4%]对16例[5%]）和低钾血症（11例[3%]对4例[1%]）。rezvilutamide组323例患者中有90例（28%）报告了严重不良事件，bicalutamide组324例患者中有69例（21%）报告了严重不良事件。rezvilutamide组患者未发生治疗相关死亡；bicalutamide组发生1例治疗相关死亡，具体原因不明（1%）。
化合物专利
EP2894151，申请人江苏恒瑞医药股份有限公司，申请日2013年8月26日。
晶型专利
EP3348546，申请人江苏恒瑞医药股份有限公司，申请日2016年8月23日。涉及晶型I及制备方法。
参考文献WO2014036897
