口服版“司美格鲁肽”,登陆和睦家

健康   2024-12-13 18:38   上海  


继11月份减重用司美格鲁肽(诺和盈)正式进入市场后,近期,司美格鲁肽家族的又一位重要成员——口服制剂(诺和忻)即将登上临床应用的大舞台。





口服版司美格鲁肽诺和忻


和诺和泰、诺和盈一样,诺和忻的主要成分也是司美格鲁肽,这是一种胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)。


GLP-1RA能刺激胰岛素自然分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用,同时兼具减重、降压、改善血脂谱等作用。这一类药物除了司美格鲁肽,还有利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽等等。


● 12月10日,北京和睦家正式引入诺和忻,并为符合用药指征的患者开出首方。作为北京首批引进该药的医疗机构,北京和睦家现已开启预约通道(←点击了解)。


12月11日,上海和睦家正式引入口服版司美格鲁肽(诺和忻),上海和睦家已开启预约通道(←点击了解)。



和每周使用时都要扎一针的“泰周到”诺和泰以及“盈养轻食”诺和盈相比,每日一次,每次一片的可以“吃”的诺和忻该怎么用?让我们一起来了解一下。


01.

诺和忻,

为什么可以口服?



口服版司美格鲁肽(诺和忻)的辅料中有一种特殊的成分叫做沙波立沙钠,简称SNAC,是一种可以促进多肽类药物口服吸收的促进剂。


SNAC通过中和胃酸的pH值来提高局部pH值,保护司美格鲁肽免受酶解降解,并促进其单体化,达到被有效吸收的效果。据报道,SNAC的促吸收作用可将口服给药途径的司美格鲁肽分子生物利用度提高约100倍。


有了“神助攻”,诺和忻成为了全球首个且目前唯一的口服GLP-1RA,为糖尿病患者从GLP-1RA类药物的使用中获益提供了更高效简便的治疗方案。



02.

主要成分都是司美格鲁肽,

三种药,可以互相换用吗?



口服司美格鲁肽(诺和忻)今年1月份在我国获批上市。简单地说,诺和忻和诺和泰一样,适用于成人2型糖尿病患者,而诺和盈则是用于符合条件的患者的体重管理。


糖尿病控制

体重管理


三种药物的适应症分别为:


诺和泰 Ozempic

适应证为成人2型糖尿病。适用于在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖,但仍控制不佳的成人2型糖尿病患者的血糖控制。


可降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。


诺和忻 Rybelsus

适应证为成人2型糖尿病。可在饮食和运动基础上,作为单药治疗改善血糖控制。


适用于接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖,但仍控制不佳的成人2型糖尿病患者的血糖控制。


诺和盈 Wegovy

适应证为在控制饮食和增加体力活动的基础上,对成人患者的长期体重管理。


初始体重指数(BMI)符合以下条件:

≥30kg/㎡(肥胖),或

≥27kg/至<30kg/(超重)且存在至少一种体重相关合并症,例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。


03.

用药要循序渐进,

那具体该怎么操作呢?



和之前的诺和泰、诺和盈一样,诺和忻也有多种规格获批,分别为3mg、7mg和14mg。


用药时,推荐起始剂量为3mg每日一次,持续30天。

30天后,剂量应增加至推荐维持剂量7mg每日一次。

7mg每日一次给药至少30天后,如果疗效不佳,可将剂量增加至14mg 每日一次,这也是最大的推荐单次给药日剂量。


[图] 三种药物的推荐剂量调整步骤


04.

诺和忻,

降糖效果如何?



口服司美格鲁肽的3期临床研究PIONEER的一系列结果显示,该药有显著的降糖效果和其它多种代谢调节能力,可谓是让人口服“忻”服。


其中,PIONEER 11和PIONEER 12等关于中国人群的临床试验也进一步显示,中国新诊断2型糖尿病患者使用诺和忻单药治疗后糖化血红蛋白(HbA1c)达标率最高达92.3%。



05.

哪些人群,

不能使用诺和忻?



× 根据目前批准的药品说明书,对本药活性成份或本品中任何辅料过敏者、甲状腺髓样癌(MTC)个人既往病史或家族病史,或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN 2)禁忌使用本药。


× 因数据有限,本药禁用于妊娠期妇女。计划妊娠前应至少停用本药2个月。


× 因为本药不是胰岛素的替代品,因此不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。


温馨提示

虽然司美格鲁肽在2型糖尿病的治疗方面成效显著,但我们也不能忽视它带来的副作用。


比如,恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、胃肠炎和胃食管反流病等常见的不良反应可能会导致难以坚持用药。此外,它还可能导致甲状腺癌风险、胰腺炎、胆结石、急性肾损伤、视网膜损害等严重后果,需要特别加以关注。



参考文献:

[1] 中华医学会内分泌学分会,中华医学会糖尿病学分会.胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识[J].中华内科杂志, 2020, 59(11):836-846.DOI:10.3760/cma.j.cn112138-20200704-00646.

[2] Buckley S. T., et al. Transcellular stomach absorption of a derivatized glucagon-like peptide-1 receptor agonist. Sci Transl Med. 2018, 10, eaar7047.

[3] Aroda Vanita R,Blonde Lawrence,Pratley Richard E,A new era for oral peptides: SNAC and the development of oral semaglutide for the treatment of type 2 diabetes.[J] .Rev Endocr Metab Disord, 2022, 23: 979-994.

[4] 诺和忻(司美格鲁肽片)说明书(2024.1).

[5] 诺和泰(司美格鲁肽注射液)说明书(2021.5).

[6] 诺和盈(司美格鲁肽注射液)说明书(2024.6).

[7]  Ji L, Agesen RM, Bain SC, Fu F, Gabery S, Geng J, Li Y, Lu Y, Luo B, Pang W, Tao Y; PIONEER 12 investigators. Efficacy and safety of oral semaglutide vs sitagliptin in a predominantly Chinese population with type 2 diabetes uncontrolled with metformin: PIONEER 12, a double-blind, Phase IIIa, randomised trial. Diabetologia. 2024 Sep;67(9):1800-1816. doi: 10.1007/s00125-024-06133-4. Epub 2024 Jul 10. PMID: 38985161; PMCID: PMC11410852.


-

图片来源:bigstock

本文仅为科普,不作为诊疗依据,个人情况请遵医嘱。











和睦家医疗
医者仁心,一路相随
 最新文章