用药笔记
适应症
1.高胆固醇血症
对于原发性高胆固醇血症患者包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,可予辛伐他汀治疗。
辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂,而且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
在高胆固醇血症和高甘油三酯血症并存而以高胆固醇血症为主的患者,辛伐他汀可降低胆固醇水平。
2.冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者,辛伐他汀适用于:
降低死亡的危险性;
降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性;
降低因冠脉事件需要进行心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的几率;
延缓冠状动脉粥样硬化的进展,包括减少新病灶及全堵塞的形成。
用法用量
口服给药。
病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食,并在治疗过程中继续维持。
1. 高胆固醇血症
一般起始剂量为每天 10 mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻 ~ 中度升高的患者,起始剂量为每天 5 mg。
若需调整剂量,应间隔四周以上,最大剂量为每天 40 mg,晚间顿服。应定期监测胆固醇水平,如果胆固醇水平明显低于目标范围,应考虑减少辛伐他汀的剂量。
2. 冠心病
冠心病患者可以 20 mg/日为起始剂量。如需调整剂量,应间隔四周以上,最大剂量为每天 40 mg,晚间顿服。
3. 合并用药
辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。一般情况下应避免与贝特类或烟酸类药物同时应用。同时服用免疫抑制剂(如环孢菌素)的患者,辛伐他汀的起始剂量为 5 mg/天,且不超过 10 mg/天。
4. 肾功能不全的病人
因为辛伐他汀主要经胆汁排泄,经肾脏排泄的量很少,故中度肾功能不全病人不必调整剂量。严重肾功能不全(肌酐清除率 ~30 ml/分)的患者应慎用本品,此类病人的起始剂量应为 5 mg/天,当剂量超过 10 mg/天时,应严密监测。胶囊剂:成人常用量,口服:10~20 mg,每日 1 次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日 80 mg。
1. 辛伐他汀偶尔能引起肌病,表现为肌肉痛、触痛或乏力,并伴随
肌酸激酶(CK)升高, 超过正常上限的 10 倍。肌病/横纹肌溶解的风险与剂量相关。
2. 辛伐他汀与下列药物联合应用可增加肌病/横纹肌溶解的危险:
禁忌联合应用的药物:CYP3A4 强抑制剂、吉非贝齐,环孢菌素或达那唑。
不推荐合用夫西地酸;
除吉非贝齐之外的其他贝特类慎用;
联合应用胺碘酮、氨氯地平或雷诺嗪的患者,辛伐他汀的剂量不应超过每天 20 mg。
联合应用维拉帕米、地尔硫卓或决奈达隆的患者,辛伐他汀的剂量不应超过每天 10 mg。
在 HoFH 患者中同时服用洛美他派和辛伐他汀,辛伐他汀的剂量不应超过每天 40 mg。
当辛伐他汀与 CYP3A4 中效抑制剂合用时,有必要对辛伐他汀的剂量进行调整。
联合应用 BCRP 抑制剂时(例如 elbasvir 和 grazoprevir),辛伐他汀的剂量不应超过每天 20 mg。
联合使用辛伐他汀与烟酸时,应对联合使用的获益与其潜在风险进行仔细权衡。
3. 建议在治疗开始前和随后的有临床指征时进行肝功能检查。
如果转氨酶水平表现为上升趋势,尤其是转氨酶值上升到正常值上限 3 倍并持续不降时,应停药。
辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。
4. 妊娠期妇女禁用本品。