前言
β 受体阻滞剂是心血管疾病常用药物，适用于高血压、心衰、心律失常、冠心病等疾病的治疗。本文总结 β 受体阻滞剂相关内容。
什么是 β 受体？
β 受体属于肾上腺素能受体的一种。目前肾上腺素能受体主要分为 α 受体和 β 受体，其中 α 受体又分为 α₁ 和 α₂ 受体，β 受体分为 β₁、β₂ 和 β₃ 受体。
1、β 受体的分布及生理作用
（1）β1 受体
（2）β2 受体
（3）β3 受体
2、α 受体的分布及生理作用
（1）α1 受体
（2）α2 受体
β 受体阻滞剂的研发历史
1、发明与早期应用
2、β 受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的转变
以下是欧洲心脏病学会（ESC）、美国心脏协会（AHA）以及中国相关心衰指南中关于 β 受体阻滞剂治疗心衰的部分推荐
ESC 指南：
· 2021 ESC 急慢性心衰诊断与治疗指南提出，对于射血分数降低的心衰（HFrEF）患者，推荐使用 ACEI/ARNI（沙库巴曲缬沙坦可作为 ACEI 的替代药物）、β 受体阻滞剂（用于稳定的 HFrEF 患者）、MRA 和 SGLT2 抑制剂。若有液体潴留可考虑使用袢利尿剂（均为 I 类推荐）。指南新增了达格列净和恩格列净的建议，以降低心衰住院和死亡风险（I 类推荐）；对于未接受 ACEI 治疗的 HFrEF 患者，可考虑开始使用沙库巴曲缬沙坦（IIb 类推荐）。
· 2023 ESC 心衰指南建议，对于 NYHA 心功能分级 Ⅱ 级或 Ⅲ 级、左心室射血分数（LVEF）≤ 40% 的患者，应使用 β 受体阻滞剂（I 类推荐）。应考虑对所有 ACS 患者（无论 LVEF 如何），常规使用 β 受体阻滞剂（IIa 类推荐）。
AHA 指南：
· 2022 AHA/ACC/HFSA 心力衰竭管理指南中，对于射血分数降低的心衰（HFrEF），指南指导的药物治疗（GDMT）目前包括 4 类药物，即肾素 - 血管紧张素系统抑制剂（ARNI、ACEI 或 ARB）、β 受体阻滞剂、盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）、钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2（SGLT2）抑制剂。同时指南强调尽快滴定至最大耐受剂量或者靶剂量是改善心衰患者预后的重要一环。
具体推荐如下：对于既往或现在有症状（NYHA 心功能分级 Ⅱ~Ⅳ 级）的 HFrEF 患者，只要无禁忌证，推荐应用 β 受体阻滞剂（如比索洛尔、美托洛尔、卡维地洛），降低心力衰竭住院和死亡风险（I 类推荐，A 级证据）。
中国心衰指南：
《中国心力衰竭诊断和治疗指南 2024》推荐，对于慢性收缩性心力衰竭、NYHA 分级 Ⅱ～Ⅳ 级的病情稳定的患者以及处于 B 阶段、无症状性心力衰竭或 NYHA 分级 Ⅰ 级的患者，除有禁忌证或不能耐受外，均需无限期终身使用 β 受体阻滞剂，同时应在 ACEI 和利尿剂治疗基础上加用 β 受体阻滞剂（I 类推荐）。
具体药物推荐如下：对于既往或现在有症状（NYHA 心功能分级 Ⅱ~Ⅳ 级）的 HFref 患者，只要无禁忌证，推荐应用有循证医学研究证据的 β 受体阻滞剂（比索洛尔、美托洛尔、卡维地洛），降低心力衰竭住院和死亡风险（I 类推荐，A 级证据）。
4、β 受体阻滞剂在高血压治疗中的应用
以下是欧洲心脏病学会（ESC）、美国心脏协会（AHA）以及中国高血压指南中关于 β 受体阻滞剂用于降压治疗的部分推荐
欧洲心脏病学会（ESC）指南：
2023 年 ESC 高血压管理指南推荐能够有效降低血压并减少心血管事件的五大主要降压药物：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂（ARB）、β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）和噻嗪型 / 噻嗪样利尿剂，与其联合使用构成降压治疗策略的基础。降低血压应优先于选择特定类别的降压药物，因为治疗获益主要源自血压降低本身。
美国心脏协会（AHA）指南：
2017 年 AHA/ACC 高血压指南虽然没有明确指出 β 受体阻滞剂作为一线降压药物，但在特定情况下，如高血压患者伴有心力衰竭、心肌梗死病史、心绞痛或心率过快等，β 受体阻滞剂可能是适用的。
中国高血压指南：
《中国高血压防治指南（2018 年修订版）》推荐 β 受体阻滞剂作为高血压治疗基本用药，尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。
《中国高血压防治指南（2024 年修订版）》在既往五大类降压药物基础上新增了血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），将六大类药物列为一线及基础降压药物，其中包括 β 受体阻滞剂。推荐β受体阻滞剂可作为高血压患者初始和维持治疗的常用药物。适用于高血压合并慢性冠心病、心肌梗死后、心力衰竭；可能适用于高血压合并左心室肥厚、脑血管病。
临床常用口服 β 受体阻滞剂的比较
1、β 受体阻滞剂的分类
β 受体阻滞剂根据其作用特性可分为三类：
2、不同 β 受体阻滞剂的比较
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题图来源：站酷海洛
