达比加群酯的用法用量及注意事项

学术   2024-12-17 20:00   浙江  


适应证与用法用量


一、常规用药


达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂,其适应症及具体用法用量如下:


非瓣膜性心房颤动患者卒中和全身性栓塞(SEE)的预防,具体剂量用法参见下文;血栓的治疗和复发风险的降低,具体剂量用法参见下文。


(一)非瓣膜性心房颤动患者卒中和全身性栓塞(SEE)的预防


成人常用剂量


国内说明书中达比加群酯适用于存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣膜性患者的卒中和全身性栓塞(SEE)的预防,包括:


· 先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞
· 左心室射血分数 < 40%
· 伴有症状的心力衰竭,纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级 ≥ 2 级
· 年龄 ≥ 75 岁
· 年龄 ≥ 65 岁,且伴有以下任一疾病:糖尿病、冠心病或高血压

其常用剂型为普通胶囊剂,具体剂量用法如下:


· 口服,应用水整粒吞服,餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。
· 成人的推荐剂量为每日口服 300 mg,即每次 150 mg,每日 2 次。应维持长期的治疗。


国外达比加群酯为一种直接凝血酶抑制剂,可用于成人降低非瓣膜性房颤中风和全身性栓塞的风险,常用剂型为普通胶囊剂,具体剂量用法如下:



(二)血栓的治疗和复发风险的降低


成人常用剂量


国外达比加群酯为一种直接凝血酶抑制剂,可用于成人深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗和复发风险的降低以及髋关节置换术后深静脉血栓形成和肺栓塞的预防,常用剂型为普通胶囊剂,具体剂量用法如下:


· 口服,用水整粒吞服,不要打开胶囊。成人深静脉血栓形成和肺栓塞的治疗和复发风险的降低:对于肌酐清除率 > 30 mL/min 的患者,达比加群酯胶囊推荐的口服治疗剂量为 150 mg,每日 2 次,肠外抗凝治疗 5~10 天后使用。降低复发风险的剂量同治疗剂量。

· 对于肌酐清除率 ≤ 30 mL/min 或透析的患者:无法提供剂量建议。


髋关节置换术后深静脉血栓形成和肺栓塞的预防:


· 对于肌酐清除率 > 30 mL/min 的患者:第一天口服 110 mg,然后 220 mg,每日 1 次。

· 对于肌酐清除率 ≤ 30 mL/min 或透析的患者:无法提供剂量建议。



二、剂量调整


肝功能不全者剂量调整


房颤相关性卒中和全身性栓塞预防的临床试验中排除了肝酶增高 > 2 ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验,所以不推荐该人群使用达比加群酯。


肾功能不全者剂量调整


国内说明书中建议:


· 在开始本品治疗前,应通过计算肌酐清除率(CrCL)对患者肾功能进行评估。

· 轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量。

· 中度肾功能损害患者(肌酐清除率为 30~50 mL/min),密切进行肾功能监测。

· 尚无数据支持达比加群酯在重度肾功能损害(肌酐清除率 < 30 mL/min)患者中用药,故不推荐在这些人群中给予达比加群酯治疗。

国外说明书中建议,肾功能损害的成人患者:


· 在开始使用达比加群酯胶囊治疗之前评估患者肾功能。根据临床指征定期评估肾功能(即,在可能与肾功能下降相关的临床情况下更频繁地评估),并相应地调整治疗方案。对于在接受达比加群酯期间发生急性肾衰竭的患者,停用本品,并考虑替代的抗凝治疗。

· 肾功能不全的成人患者对于各适应症的剂量调整可参国外说明书中非瓣膜性心房颤动患者卒中和全身性栓塞(SEE)的预防-成人常用剂量以及血栓的治疗和复发风险的降低-成人常用剂量。


药物相互作用剂量调整


· 达比加群酯与 P-gp 诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英等)的联合使用可减少达比加群酯的暴露,通常应避免联合使用。

· 成人肾功能受损患者与 P-gp 抑制剂联用时达比加群酯的剂量调整如下表:




FDA黑框警告


1、过早停用达比加群酯会增加血栓形成事件的风险过早停用任何口服抗凝药(包括达比加群酯)都会增加血栓形成事件的风险。如果不是由于病理性出血或完成一个疗程的原因而停用达比加群酯,可以考虑使用其他抗凝药物。


2、脊柱/硬膜外血肿使用达比加群酯进行椎管麻醉或脊髓穿刺的患者可能会发生硬膜外或脊髓血肿。这些血肿可能导致长期或永久性瘫痪。在安排患者进行脊柱手术时要考虑这些风险。可增加患者发生硬膜外或脊髓血肿的风险的因素包括:(1)留置硬膜外导管的使用;(2)与其他影响止血的药物同时使用,例如非甾体类抗炎药(NSAIDs)、血小板抑制剂、其他抗凝剂;(3)有外伤或反复硬膜外或脊柱穿刺的病史;(4)脊柱畸形或脊柱手术史;(5)达比加群酯给药和神经外科手术之间的最佳时机尚不清楚。 


3、经常监测患者的神经功能障碍的体征和症状。如果发现神经功能受损,则必须紧急治疗。


4、在进行抗凝或拟抗凝的患者进行神经介入治疗之前,要考虑其益处和风险。


三、禁忌证


  1. 活动性病理性出血;


2.对达比加群酯发生严重超敏反应的历史;

3.机械人工心脏瓣膜。


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内容来源:达比加群酯合理用药.用药助手APP

投稿:shichang@dxy.cn


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