市场上充斥着大量护发产品，每一种都宣传为治疗脱发的有效方法（这种宣传在大多数情况下缺乏任何科学证据）。相比之下，咖啡因似乎具有良好的安全性以及有希望的实验和临床数据。
已从阿拉比卡咖啡 (“Arabica”) 和中果咖啡 (“Robusta”)（两种用于生产咖啡豆的品种）中分离出 2000 多种不同的物质。这些分子中最著名的是咖啡因，占咖啡豆总重量的 1.3–2.4%。咖啡因具有一系列代谢和药理作用。此外，在化妆品应用中，咖啡因的重要性也日益增加。
2025年1月4日，波兰雅盖隆大学医学院的研究人员发表在《Molecules》上的一项综整理已发表的有关咖啡因作为一种具有抗脱发潜力的分子的作用的信息。研究了咖啡因分子可能的药理学机制。研究发现，在分子水平上，咖啡因的生理效应主要是由于该分子与腺苷途径的相互作用，从而导致环腺苷酸（cAMP）水平升高并刺激毛囊中的代谢活动。此外，咖啡因还可作为抗氧化剂，并可预防（毛发）衰老过程。
咖啡因化学结构
咖啡因在皮肤及其附属物中的主要生理作用：
咖啡因对毛囊的影响
1、磷酸二酯酶抑制剂——咖啡因作为磷酸二酯酶抑制剂，可防止环磷酸腺苷 (cAMP) 分解，从而促进其在细胞中积累。环磷酸腺苷 (cAMP) 水平升高会上调细胞信号通路，促进皮肤细胞和毛囊 (HF) 中的细胞增殖和代谢活动。
2、腺苷受体拮抗作用——咖啡因阻断腺苷受体，特别是 A1 和 A2A 亚型。这会导致血管舒张和皮肤和毛囊微循环增加，血流量增加有助于更好地输送氧气和营养物质以及清除废物。
3、抗氧化特性——咖啡因还具有抗氧化作用，使其能够中和可能损害皮肤细胞和毛囊的自由基。因此，咖啡因可以抵消氧化应激，氧化应激是导致皮肤老化和毛囊退化（脱发、秃顶）的一个因素。
4、刺激胰岛素样生长因子1表达——咖啡因已被证实能增加毛囊中胰岛素样生长因子 1 (IGF-1) 的表达。胰岛素样生长因子 1 被认为是启动和维持毛发周期生长期的因子，从而促进毛发生长并减少脱发。
咖啡因在防脱生发化妆品中的应用：
咖啡因存在于多种免洗化妆品剂型中，如泡沫 、精华液、液体或乳液，以及冲洗型洗发水。其在化妆品中治疗脱发的有效性得到了深入研究。
咖啡因抗脱发研究
皮肤上的毛囊是外界物质（药物、毒素或化妆品成分）的有效渗透皮肤重要途径，因为它们被密集的毛细血管、树突状细胞和干细胞网络包围。与每天脱落一层角质细胞并反复受到清洗、冲洗和擦拭的角质层不同，毛囊可被视为外界物质的进入皮肤的途径和长期储存器。
皮肤和毛囊
根据目前的知识，头顶上的毛囊数量比前额的毛囊多 3 到 5 倍，这使得头顶（上的毛囊）成为外用配方（包括含咖啡因的配方）的理想作用区域。现有数据表明，咖啡因在几分钟内就能渗透到人体毛囊中，即使经过反复清洗也能在其中停留长达 48 小时，这使得毛囊成为咖啡因局部治疗的理想目标。
咖啡因透皮路径
含咖啡因脱发产品的临床研究显示，67% 到 100% 的参与者对治疗表示满意。不幸的是，迄今为止发表的大多数临床试验似乎由于其研究设计存在很大缺陷而提供的证据水平相当低。主要问题包括缺乏对照组和足够的安慰剂、缺乏有关所测试产品中咖啡因浓度的信息，或缺乏对咖啡因与其他成分混合而成的复杂产品的试验。
