格列本脲因作为复方制剂消渴丸的核心成分之一而广为人知,曾长期在糖尿病治疗中占据显著地位,特别适合那些单用饮食控制疗效不理想的轻、中度2型糖尿病患者。
随着研发水平的不断提高,市场上出现了不同作用机制的新型降糖药物,为患者提供了更为多样化的治疗选择。格列本脲由于其较高的低血糖风险,在2型糖尿病的治疗中逐渐边缘化,不再作为2型糖尿病患者的首选药物。
很多糖友问:格列本脲已经淘汰了吗?哪些人适合用格列本脲?下面我们就来了解一下。
格列本脲是第二代磺酰脲类口服降糖药物,其发挥作用的药理机制是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,前提是患者的胰岛β细胞仍保留一定的合成和分泌功能。格列本脲还可增加门静脉胰岛素水平,进一步降低血糖。另外,格列本脲可直接作用于肝脏,抑制肝糖原的分解和糖原异生,从而减少肝脏生成和输出葡萄糖量。格列本脲还可增强胰外组织对胰岛素的敏感性,促进糖的利用,从而达到全面降糖的效果。虽然如今格列本脲已经不再作为2型糖尿病患者的首选药物,但是对于那些接受了糖尿病分型评估,并被诊断为单基因糖尿病(MODY1和MODY3类型)的患者,格列本脲仍然可作为一线治疗药物。格列本脲一般通过口服给药,以2.5毫克为初始剂量,早餐前服用1次,或早餐及午餐前各服用1次;轻症者每次1.25毫克,每日3次,三餐前服,7日后用量递增。一般用量为每日5~10毫克,最大用量不超过每日15毫克。口服后30分钟发挥作用,半衰期为10小时,持续16~24小时。1.与酒精同服时,可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。因此,用药期间应避免饮用酒或含有酒精的饮品。2.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增提高血糖水平,与格列本脲同用时,可能发生拮抗作用,应尽量避免同用。3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与格列本脲同用,可加强降血糖作用,应警惕低血糖。4.格列本脲与β受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖症状,如脉率增快、血压升高。如果小剂量使用选择性β受体阻滞剂,如阿替洛尔或美托洛尔,可降低该症状发生的可能性。5.与醋唑胺(利尿降眼压药)、低压唑(降压药)、避孕药、皮质激素类、烟酸盐、甲状腺激素、拟交感神经药等同时服用,会减弱格列本脲的降血糖作用。6.香豆素类抗凝剂与格列本脲同时服用时,最初两者血浆浓度皆升高,但之后两者血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。格列本脲降糖作用强,维持时间久,较其他同类型的药物更易导致严重低血糖,因此必须严格遵医嘱用药。在格列本脲使用过程中还可能伴随一些其他副作用,如胃肠道反应(恶心、呕吐等)、皮肤不适(皮疹、瘙痒等)、肝功能受损以及血液系统反应等。患者在用药前应充分了解药物特性,并遵医嘱合理用药,以降低副作用的发生风险。作者:控糖君 罗哲丽(深圳市第二人民医院/深圳市糖尿病防治中心主管药师)