他汀类药物临床要点总结
作用时间:
最长作用时间:
阿托伐他汀(Atorvastatin)、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)。
最短作用时间:
辛伐他汀(Simvastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、普伐他汀(Pravastatin)。
CYP代谢相关:
通过CYP3A4代谢(可能药物相互作用风险较高):
阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀。
通过CYP2C9代谢:
瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
普伐他汀:
经硫酸化代谢(非CYP代谢),因此药物相互作用风险最低。
药物特点:
最强效: 匹伐他汀 > 瑞舒伐他汀。
前体药物(需肝脏激活): 洛伐他汀、辛伐他汀。
脂溶性他汀: 阿托伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀(易通过细胞膜)。
水溶性他汀: 瑞舒伐他汀、普伐他汀(更易被肾脏排泄)。
给药时间:
短效他汀: 晚上服用(如辛伐他汀、氟伐他汀等)。
长效他汀: 可在一天中任何时间服用(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)。
食物和吸收:
食物能提高除普伐他汀以外所有他汀类药物的吸收。
特殊人群适用性:
儿童使用:
普伐他汀适用于 ≥8岁的儿童,其余他汀类药物禁用于10岁以下儿童。
不良反应与注意事项:
常见不良反应: 肌痛、关节痛、头痛、消化道不适(如恶心、腹泻)。
严重不良反应:
肌病(如横纹肌溶解症,尤其是与CYP抑制剂联用时)。
肌酸激酶(CK)水平升高。
快速记忆法:
“长效记住AR,短效记住SFLPP”
长效:阿托伐他汀(Atorvastatin)、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)。
短效:辛伐他汀(Simvastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、普伐他汀(Pravastatin)。
“普伐独善其身”
不经CYP代谢,药物相互作用最少。
“匹伐最强”
匹伐他汀(Pitavastatin)降脂作用最强。
“短效晚上服,长效全天行”
短效他汀:晚上服用;长效他汀:一天任何时间服用。
“脂溶进细胞,水溶肾清除”
脂溶性他汀:阿托伐他汀、洛伐他汀等。
水溶性他汀:瑞舒伐他汀、普伐他汀。