苯溴马隆的合理用药

学术   2024-10-02 20:00   浙江  

常规用药


苯溴马隆为苯并呋喃衍生物,系一强烈促尿酸排泄药。具有抑制肾小管对尿酸的重吸收作用,因为降低血中尿酸浓度。可用于以下适应症:


高尿酸血症


成人常用剂量


苯溴马隆国内常见口服剂型有片剂、胶囊剂,具体剂量用法如下:

◆ 片剂适用于原发性高尿酸血症,成人每次口服  50 mg,每日一次,早餐后服用。用药  1 ~ 3  周检查血清尿酸浓度。在后续治疗中,成人和  14  岁以上的年轻人每日  50 ~ 100 mg,或遵医嘱。


◆ 胶囊剂可用于原发性和继发性高尿酸血症,成人一次  50 mg,一日一次,早餐后服用。服药一周后检查血尿酸浓度。或可在治疗初期一日  100 mg,早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日  50 mg。



《处方手册》中推荐片剂适用于单纯原发性高尿酸血症,具体剂量用法如下:

◆ 开始  25 mg/d,无不良反应可逐渐递增至  100 mg/d,早餐后服,同时加服碳酸氢钠  3 g/d。


日本使用片剂适用于高血压伴高尿酸血症,具体剂量用法如下:

◆ 成人一次一片(50 mg),每日  1 ~ 3  次(50 ~ 150 mg)。根据年龄、症状适当增减。


儿童常用剂量


国内外说明书中关于苯溴马隆用于儿童高尿酸血症的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

《实用儿科药物剂量速查手册》中推荐片剂和胶囊剂适用于儿童反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症,具体剂量用法如下:

◆ 小儿剂量:0.5 ~ 2 mg/kg/次,每日  1  次。从小剂量递增,疗程  3 ~ 6  个月。


痛风


成人常用剂量


苯溴马隆国内常见口服剂型有片剂、胶囊剂,具体剂量用法如下:

◆ 片剂适用于痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等,成人每次口服 50 mg,每日一次,早餐后服用。用药 1 ~ 3 周检查血清尿酸浓度。在后续治疗中,成人和 14 岁以上的年轻人每日 50 ~ 100 mg,或遵医嘱。


◆ 胶囊剂适用于各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期,成人一次 50 mg,一日一次,早餐后服用。服药一周后检查血尿酸浓度。或可在治疗初期一日 100 mg,早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日 50 mg。


《处方手册》中推荐片剂适用于痛风性关节炎非发作期,具体剂量用法如下:

◆ 开始 25 mg/d,无不良反应可逐渐递增至 100 mg/d,早餐后服,同时加服碳酸氢钠 3 g/d。


日本使用片剂用于痛风,具体剂量用法如下:

◆ 通常口服成人每日一次 1 片或 2 片(25 mg 或 50 mg),然后口服一次 2 片作为维持剂量,每日 1 ~ 3 次(50 ~ 150 mg)。根据年龄、症状适当增减剂量。


儿童常用剂量


国内外说明书中关于苯溴马隆用于儿童痛风的安全性和有效性尚未研究,故不推荐儿童使用。

《实用儿科药物剂量速查手册》中推荐片剂和胶囊剂适用于儿童反复发作的痛风性关节炎及痛风石患者,具体剂量用法如下:

◆ 小儿剂量:0.5 ~ 2 mg/kg/次,每日  1  次。从小剂量递增,疗程  3 ~ 6  个月。


剂量调整


肝功能不全者剂量调整


肝功能受损者禁用,可能会加重肝脏损伤。

肾功能不全者剂量调整


肾功能严重受损的患者禁用,该药可能没有治疗效果。

老年患者剂量调整


老年人一般生理机能下降,所以要减量用药或遵医嘱。

给药说明


1、服药注意事项


应指示将铝塑包装的药品从铝塑板中取出。误食可能会刺穿食道粘膜并导致穿孔,可能会导致严重的并发症,如纵膈炎。

2、漏服

(1)如果漏服一剂,请在发现后马上服用一剂;但是,如果下一剂服药时间即将到来,请跳过一剂并在下一次正常剂量时服用一剂。

(2)切勿一次服用两剂。

(3)对漏服的反应因病理情况和合并用药的不同而不同,最好根据每个病例的情况做出处理。

贮藏


1、室温保存。

2、因为本品受光照后不稳定,所以打开铝塑包装后应存放在避光的环境中。

特殊人群用药


不要给妊娠期妇女或可能怀孕的妇女服用苯溴马隆,动物研究已报告致畸作用。


药物警戒


药品不良反应信息通报(第 65 期)—— 警惕苯溴马隆的肝损害风险


不良反应


常见不良反应


发生率>0.1%<0.1%未知
超敏反应瘙痒、皮疹、荨麻疹面部发红、红斑光敏性
肝脏AST 上升、 ALT 上 Al-P 升高黄疸
消化系统胃部不适、胃肠道疾病、腹泻、稀便、胃灼热胃痛、腹痛、恶心、口内皲裂
其他
水肿、心脏不适、头痛

严重不良反应


肝脏:严重肝损伤(如暴发性肝炎和黄疸)(严重病例-0.09%)


禁忌证


以下患者禁用本药:


1、肝功能受损的患者;


2、肾结石患者(尿液中尿酸排泄量增加可能会加重肾结石的症状);


3、有严重肾功能障碍的患者;


4、孕妇或可能怀孕的妇女;


5、对本品成分有过敏史的患者。


注意事项


一般注意事项


1、开始给药前进行肝功能检查,以确认没有肝功能障碍。


2、服用本品时,严重的肝功能障碍主要发生在用药开始后 6 个月内,因此在用药开始后进行至少 6 个月的定期检查。此外,应在开始给药后 6 个月后定期进行肝功能检查。


3、在急性痛风发作缓解之前不要开始用药。


4、本品降血尿酸作用显著,用药初期可诱发痛风发作。


5、如果尿液呈酸性,患者很容易出现尿酸结石,和由此引起的血尿、肾囊肿和其他症状,应通过增加水的摄入来增加尿量并碱化尿液来预防。在这种情况下,要注意患者的酸碱平衡。


警告


1、由于严重的肝脏疾病如暴发性肝炎主要发生在给药后 6 个月内,并且已有出现死亡等严重后果的报道,所以在开始用药后的至少 6 个月内应定期进行肝功能检查。并应密切监测患者病情,如发现肝功能检查异常或黄疸,应停药并采取适当措施。


2、应事先告知患者,肝脏损害可能是一种副作用,如果出现食欲不振、恶心/呕吐、全身不适、腹痛、腹泻、发热、尿液变深或眼结膜变黄,应停止服用此药并立即就医。


药物相互作用


1、苯溴马隆主要由肝脏代谢酶 CYP2C9 代谢,对 CYP2C9 也有抑制作用。


2、联用药物注意事项(与下列药物联用时应谨慎)


(1)香豆素类抗凝剂-华法林:


1)临床症状和处理措施:与苯溴马隆联用可能会增强香豆素抗凝剂的作用,所以要仔细观察,包括测量凝血酶原时间,并采取预防措施。


2)机制/风险因素:由于苯溴马隆干扰 CYP2C9 代谢,因此可能被 CYP2C9 代谢,增加香豆素抗凝剂的血药浓度。


(2)抗结核药-吡嗪酰胺:


1)临床症状和处理措施:与苯溴马隆联用后该药的效果可能会降低。


2)机制/风险因素:由于已知吡嗪酰胺可以抑制肾小管中尿酸的分泌,因此这种药物的作用可能会减弱。


(3)水杨酸制剂-阿司匹林等:


1)临床症状和处理措施:与苯溴马隆联用后该药的效果可能会降低。


2)机制/风险因素:由于已知水杨酸制剂可抑制尿酸的排泄,因此该药物的作用可能会减弱。


药物监控


1、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。


2、为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。


3、治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于 1.5 ~ 2 升)。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡。患者尿液的 pH 应调节在 6.5 ~ 6.8 之间。


4、在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。





参考资料:苯溴马隆合理用药. 用药助手APP.      






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