首页时事民生政务教育文化科技财富体娱健康情感

旅行百科职场楼市企业乐活学术汽车时尚创业美食幽默美体文摘

阿司匹林、氯吡格雷、西洛他唑......常用抗血小板药物一文梳理

学术 2024-11-15 20:01 湖南

抗血小板药物是预防动脉血栓事件及其复发的基石。临床抗血小板药物众多，有什么区别？该怎么用？今天一起来学习一下。

常用抗血小板药物药理机制：

01

阿司匹林

通过不可逆地抑制 COX - 1 从而阻止血栓素 A2 的合成及释放，抑制血小板聚集。阿司匹林口服后吸收迅速、完全，服用后 1 h 达峰值血药浓度。在胃内开始吸收，在小肠上段吸收大部分。

阿司匹林的肠溶制剂为临床常用制剂，根据肠溶制剂的设计原则，理想的服用时间是进餐前。

用法用量：口服，一日 1 次，预防用量一般一日 50～150 mg，治疗用量一般一日 300 mg。

注意事项：

>>>> （1）阿司匹林常见的不良反应是胃肠道不适和消化道出血，出血危险与剂量相关。少数还可发生过敏反应，主要表现为哮喘、荨麻疹。

>>>> （2）阿司匹林与糖皮质激素类药物合用可引起胃肠道出血风险增加。

>>>> （3）考来烯胺类与阿司匹林合用会形成复合物而妨碍药物吸收。

02

吲哚布芬

可逆性地抑制 COX - 1，对前列腺素抑制率较低，胃肠道反应较小、出血风险较低，可考虑作为出血及胃溃疡风险高等阿司匹林不耐受患者的替代治疗。

用于动脉硬化所致的缺血性心、脑血管和周围血管疾病，静脉血栓形成，血脂或血糖代谢障碍等；也可用于体外循环手术时防止血栓形成。

用法用量：每日剂量为 200～400 mg，分 2 次口服。老年人及肾功能不全者宜减半。

注意事项：

>>>> （1）不良反应常见恶心、呕吐、消化不良、上腹部不适、腹痛、腹胀、便秘、头痛、头晕、皮肤过敏反应、齿龈出血及鼻出血等。如出现荨麻疹样皮肤过敏反应，应立即停药。

>>>> （2）治疗期间必要时需进行出血时间测定。

03

氯吡格雷

P2Y12 受体拮抗剂，为无活性前体药物，需经肝脏活化后通过选择性不可逆地抑制血小板 ADP 受体而阻断 P2Y12 依赖激活的血小板膜糖蛋白（GP）IIb/IIIa 复合物，有效减少 ADP 介导的血小板激活和聚集。半衰期为 6 h，常规剂量起效时间为 2～8 h。

主要用于近期心肌梗死患者、与阿司匹林联合用于 ACS 患者（包括支架植入后），用来预防动脉粥样硬化血栓形成事件，同时可用于对阿司匹林禁忌患者。

用法用量：

非 ST 段抬高型急性冠状动脉综合征：口服，单次负荷剂量 300 mg，以后一次 75 mg，1 次/d，推荐联合阿司匹林，不超过 100 mg/日。

ST 段抬高型急性心肌梗死：应以负荷量氯吡格雷开始，然后以 75 mg，1 次/d 连续服药，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓药。75 岁以上不使用负荷剂量，至少用药 4 周。

冠状动脉药物支架植入术：75 mg，1 次/d，至少 1 年，建议与阿司匹林联用。

注意事项：

>>>> （1）常见不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。

>>>> （2）奥美拉唑等可降低氯吡格雷的血药浓度，增加心血管事件风险。

04

替格瑞洛

新型 P2Y12 受体拮抗剂，为非前体药，无需经肝脏代谢激活即可直接起效，直接作用于血小板 ADP 受体。常规剂量起效时间为 30 min 至 4 h，平均半衰期为 7.2 h。

替格瑞洛通过抑制红细胞膜上平衡型核苷转运体 -1 对腺苷的摄取，增加血浆腺苷浓度，导致额外的血小板抑制，并增加冠状动脉血流速度、改善外周动脉功能、减少心肌梗死面积、抑制动脉内膜增生。建议存在缺血高危和有氯吡格雷耐药倾向的 STEMI 静脉溶栓患者应用替格瑞洛。

用法用量：口服，ACS 患者负荷剂量 180 mg，维持剂量 90 mg/次，每日 2 次；高危心肌梗死 1 年后的患者使用 60 mg，每日 2 次。

注意事项：

>>>> （1）替格瑞洛的主要不良反应包括呼吸困难、心动过缓、血清肌酐和尿酸水平升高等，可能与其抑制红细胞对腺苷的摄取有关。

>>>> （2）替格瑞洛治疗过程中应尽量避免漏服；漏服 1 次剂量，并不会影响抗血小板效果，无需补服。

>>>> （3）替格瑞洛为非前体药物，药物清除不经 CYP2C19 酶的代谢途径，联合 PPI 不会对替格瑞洛的药代动力学产生显著影响。

>>>> （4）换药建议：已接受氯吡格雷负荷剂量的 ACS 患者，需要换用替格瑞洛时，可给予起始负荷剂量 180 mg，维持剂量 90 mg，2 次/d，不增加出血风险。

05

替罗非班

强效抗血小板聚集药物，主要通过阻断血小板表面的 GPIIb/IIIa 受体，抑制其与纤维蛋白原的交联，从而抑制血小板的聚集。

用于不稳定型心绞痛和非 Q 波心肌梗死、急性心肌梗死和急性缺血性心脏猝死等，包括可用药控制的患者和需做 PTCA、血管成形术或动脉粥样硬化血管切除术的患者。替罗非班可减少急性冠脉综合征和冠状动脉介入治疗后的冠心病事件发生率，改善患者症状和预后。

以推荐剂量静脉给药时，在 30 min 后对血小板聚集的抑制率可达 90%。停用后，血小板的聚集功能恢复，即抑制作用是可逆性的。持续静脉滴注可使血栓不易形成。

用法用量：与肝素合用，静脉给药。开始 30 min 给药速度为 0.4 ug/(kg·min)，然后速度减为维持量 0.1 ug/(kg·min)，2～5 d 为一疗程。患者至少给药 48 h，此期间不进行手术治疗（除非患者发病为顽固性心肌缺血或新的心肌梗死）。

注意事项：

>>>> （1）常见不良反应有出血，如颅内出血、腹膜内出血、心包出血等。

>>>> （2）与其他影响出血的药物合用应小心，若压力不能控制出血时应停用替罗非班和肝素，在出血症状明显时可减少肝素用量，若出血严重时应停药。

>>>> （3）使用中须严密观察出血反应并检测出血时间和血小板计数等，应减少血管和其他创伤。

>>>> （4）严重肾功能不全患者（肌酐消除率＜ 30 mL/min）应以普通速度的一半给药。

06

西洛他唑

选择性磷酸二酯酶 III 抑制剂，具有抗血小板、扩血管、抑制平滑肌增殖等多种生物学活性。对血小板聚集的抑制作用是可逆性的，停药后可迅速恢复。

用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛、冷感和间歇性跛行等缺血性症状及预防脑梗死复发（心源性脑梗死除外）。

用法用量：口服，100 mg/次，每日 2 次。

注意事项：

因其禁用于充血性心力衰竭患者，且可能增加心率诱导心绞痛发生，冠状动脉狭窄的患者慎用，因此西洛他唑多用于非冠心病的其他患者。

相较于传统抗血小板治疗，西洛他唑单药的出血性卒中风险更低，且联合用药没有增加出血性卒中的风险。

编辑 | Bree（jiamei sun）

投稿 | sunjiamei@dxy.cn

排版 | 姣姣

首发 | 丁香园心血管时间

参考文献

[1] 中华医学会心血管病学分会动脉粥样硬化与冠心病学组, 中华医学会心血管病学分会介入心脏病学组, 中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会, 等. 冠心病双联抗血小板治疗中国专家共识 [J]. 中华心血管病杂志,2021,49(5):432-454.

[2] 中华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 抗血小板治疗中国专家共识 [J]. 中华心血管病杂志,2013,41(3):183-194.

[3] 中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会, 中华医学会心血管病学分会介入学组, 中华心血管病杂志编辑委员会. 替格瑞洛临床应用中国专家共识 [J]. 中华心血管病杂志,2016,44(2):112-118.

[4] 国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 冠心病合理用药指南 (第 2 版)[J]. 中国医学前沿杂志 (电子版),2018,10(6):1-130.

[5] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学 (第 18 版)[M]. 人民卫生出版社,2018.

[6] 霍勇, 王拥军, 谷涌泉, 等. 常用口服抗血小板药物不耐受及低反应性人群诊疗专家共识 [J]. 中国介入心脏病学杂志,2021,29(5):241-247.

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzA3OTk1NzgwMg==&mid=2650889317&idx=2&sn=bc41619d169f3db558955016415a2dd2

丁香园血液时间

血液时间是丁香园旗下的专业平台，这里有医生同仁分享经验、解读指南、追踪前沿，是血液医生的充电时间。

最新文章

「慢淋」一线：维奈克拉 vs.苯丁酸氮芥，谁是 CD20 单抗的良好治疗伙伴？

一表总结细胞疗法：CAR-T、TCR-T、TIL

阿司匹林、氯吡格雷、西洛他唑......常用抗血小板药物一文梳理

一文读懂「髓外浆细胞瘤」诊治最新共识（文末有惊喜）

大量编制 | 11 月首批，多家附属医院招聘医护技研 2164 人！部分提供住宿

多发骨质破坏，多学科医生会诊犯了难...（不是骨髓瘤）

SYK 抑制剂，EHA 起航 | 徐雅靖教授：SYK 抑制剂索乐匹尼布治疗 ITP 取得 III 期临床研究结果

不同长春碱类药物有啥区别？能换用吗？

倒计时 2 天！2024 国际细胞与免疫治疗大会将于杭州盛启

APL 痛点！一文盘点分化综合征的诊疗知识

新一代 CAR-T 疗法获美国 FDA 批准上市，治疗白血病

「铁超载」对机体的危害有多大？

D-二聚体的 12 种临床意义解读！这篇总结全了

只因多看了一眼，加做了一个试验，相隔 8 年的两个病例确诊了

血栓形成过程及抗板药的作用机制，一图理清！

五分钟看懂多发性骨髓瘤 NCCN 指南最新更新内容（文末有惊喜）

专家解读丨靶向治疗时代，血液肿瘤罕见病如何提升临床规范化实践水平？

中国研究超 70 项！比美国大选更好看的血液学领域顶尖会议 ASH 2024 来袭！

11 月首批| 全国 15 个省的招聘信息更新啦！

MM 时间丨伴高危不良预后因素 MM 首次复发，如何治疗实现持续 CR

相聚杭城，共襄盛会|2024 国际细胞与免疫治疗大会将于杭州盛启！

今年新发的这篇 ALL 权威指南，不看太亏了！

凝血功能异常，这个指标不能忽视

同样是升板，rhIL-11 和 rhTPO 有啥区别

VitB12 缺乏别只知道「巨幼贫」，别忽视这种常见的血液学并发症！

相聚杭城，共襄盛会|2024 国际细胞与免疫治疗（CTI 2024）大会将于杭州盛启！

白细胞升高的 7 点解读，别只想到细菌感染

老年滤泡淋巴瘤只想到 CGA 评估？该翻指南啦！

老人气促 1 年，步行 100 米就要休息？血常规发现大问题

15 岁男性摔倒后脑出血，竟意外查出白血病...

CEA 「飙升」如何解读？这篇总结全了

五个病例：学习继发性中枢神经系统淋巴瘤诊疗要点

刚刚！又一款重磅 BTK 抑制剂在国内获批上市

临床上常说的「双打击」、「三打击」、「双表达」，是什么意思？

血常规散点图和直方图不会看？1 分钟看懂 12 种异常结果

13 个凝血因子的「使用说明」，最全盘点！

凶险！这类「急淋」特征与「髓系白血病」类似，遇上需谨慎判断

症状典型，血常规却正常，这种情况很容易漏诊！

儿童、成人均获益！PD-1 抑制剂或可加入晚期霍奇金淋巴瘤一线潜在方案

CDC 效应强弱是 CD38 单抗决策的关键因素还是次要考量？丨观点碰撞

ADC 在血液恶性肿瘤中怎么用？看这一篇就够了

全人源性单抗 vs 人鼠嵌合单抗，多发性骨髓瘤患者单克隆抗体如何优选？王鲁群教授为您解惑

当「肥大细胞增多」遇上「白血病」，患者确诊后 6 个月去世......

背痛、球蛋白明显增高，竟然是这种疾病！

一文盘点「甲氨蝶呤」在血液肿瘤中的应用

主任提问：血常规标本放了 2 天，还能用吗？

输注 1 单位红细胞悬液可增加多少克血红蛋白？

反复发热，脾大，迅速进展，脾脏活检发现真相

「毛细胞白血病」是什么？怎么治?

口服 or 静脉？浅谈合理补铁

分类

原创标签

时事社会财经军事教育体育科技汽车科学房产搞笑综艺明星音乐动漫游戏时尚健康旅游美食生活摄影宠物职场育儿情感小说曲艺文化历史三农文学娱乐电影视频图片新闻宗教电视剧纪录片广告创意壁纸头像心灵鸡汤星座命理教育培训艺术文化金融财经健康医疗美妆时尚餐饮美食母婴育儿社会新闻工业农业时事政治星座占卜幽默笑话独立短篇连载作品文化历史科技互联网

发布位置

广东北京山东江苏河南浙江山西福建河北上海四川陕西湖南安徽湖北内蒙古江西云南广西甘肃辽宁黑龙江贵州新疆重庆吉林天津海南青海宁夏西藏香港澳门台湾美国加拿大澳大利亚日本新加坡英国西班牙新西兰韩国泰国法国德国意大利缅甸菲律宾马来西亚越南荷兰柬埔寨俄罗斯巴西智利卢森堡芬兰瑞典比利时瑞士土耳其斐济挪威朝鲜尼日利亚阿根廷匈牙利爱尔兰印度老挝葡萄牙乌克兰印度尼西亚哈萨克斯坦塔吉克斯坦希腊南非蒙古奥地利肯尼亚加纳丹麦津巴布韦埃及坦桑尼亚捷克阿联酋安哥拉