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1.半数有效量(ED50):质反应中,能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50),合称半数有效量。
半数致死量(LD50):能引起50%的实验动物出现死亡的药物。
治疗指数(TI):LD50/ED50的值,用以表示药物的安全性。TI大的药物较TI小的药物相对安全。
2. 毛果芸香碱的药理作用
3.毛果芸香碱与阿托品对比
药物作用 | 毛果芸香碱 | 阿托品 |
作用机制 | 激动M胆碱受体 | 拮抗M胆碱受体 |
瞳孔括约肌 | 收缩,缩瞳 | 松弛,扩瞳 |
眼压 | 降低眼压 | 升高眼压 |
眼调节 | 调节痉挛 | 调节麻痹 |
腺体 | 分泌增加 | 分泌减少 |
4.新斯的明:易逆性抗胆碱酯酶药,用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻断药过量时的解救。(助理不涉及)
5.碘解磷定:胆碱酯酶复活药。
6.去甲肾上腺素药理作用:激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。其中皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管;舒张心脏冠脉血管;激动心脏β1受体,产生正性作用;小剂量收缩压升高明显,舒张压升高不明显,脉压↑;大剂量收缩压、舒张压均升高明显,脉压↓。临床应用:早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除、药物中毒时的低血压;局部止血。
7.肾上腺素临床应用:心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作、缓解血管神经性水肿和血清病、与局麻药配伍、局部止血等。
8.异丙肾上腺素临床应用:支气管哮喘、二度和三度房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。
9.酚妥拉明:α受体阻断药。
10.几种相关药物小结:
去甲肾上腺素——激动——α+微弱β1;
异丙肾上腺素——激动——β;
肾上腺素——激动——α+β;
多巴胺——激动——α+β+DA;
酚妥拉明——阻断——α;
普萘洛尔——阻断——β。
11.三种局部麻醉药
麻醉药 | 用于 | 不能用于 |
丁卡因 | 表面麻醉 | 浸润麻醉 |
普鲁卡因 | 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻 | 表面麻醉 |
利多卡因 | 全能 |
12.抗癫痫药选择
(1)4个首选
①大发作——首选——苯妥英钠(另一,卡马西平)
②小发作——首选——乙琥胺
③大+小——首选——丙戊酸钠
④癫痫持续状态——地西泮静注
(2)特征性选择
①癫痫患者的精神症状——卡马西平
②三叉神经痛——卡马西平>苯妥英钠
③既可以抗癫痫,又可以抗心律失常——苯妥英钠
13.左旋多巴治疗帕金森病。(助理不涉及)
14.氟西汀——强效选择性5-HT抑制剂。
15.氯丙嗪可阻断哪些受体——DA、α、M三种受体。
16.氯丙嗪的不同作用点:抗精神分裂症——中脑;镇吐——延髓第四脑室;体温调节——下丘脑;内分泌影响——结节-漏斗系统。
17.抗精神失常药
抗精神失常药 | 核心考点 |
氟西汀 | 强效选择性5-HT抑制剂 抗抑郁症——更优 |
丙米嗪 | 阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取 |
碳酸锂 | 躁狂症 |
氯氮平 | 精神分裂症——首选 |
氯丙嗪 | 精神分裂症、止吐、冬眠;副作用多 |
利培酮 | 精神分裂症阳性、首发急性和慢性患者 |
18.镇痛药有:吗啡、哌替啶、纳洛酮。
19.阿司匹林药理作用
(1)抗炎:
抑制环氧酶COX合成,从而抑制PGs合成。
(2)镇痛:
抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。
(3)解热:
抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平,而对正常的体温没有明显影响。
(4)其他——抑制血小板聚集
通过抑制环氧化酶,而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。
20.抗心律失常药
21.治疗充血性心力衰竭的药物:β肾上腺素受体阻断药、ACE抑制药、呋塞米、地高辛等。
22.抗心绞痛药:硝酸甘油、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。
23.调血脂药与抗动脉粥样硬化药:他汀类、贝特类。
24.抗高血压药:噻嗪类利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、ACE抑制药、氯沙坦。
25.利尿药与脱水药:呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、乙酰唑胺、甘露醇。
26.作用于血液及造血器官的药物
肝素 | 体内体外都抗凝;依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ) |
香豆素类抗凝药 | 华法林——维生素K拮抗剂,口服,仅体内有效 |
抗血小板药 | (1)小剂量阿司匹林——抑制COX-1的活性,从而抑制血小板聚集和血管内膜TXA2的合成 (2)双嘧达莫——抑制磷酸二酯酶活性,增加细胞内cAMP含量;增强PGI2活性;使TXA2合成减少——体内外均抗血栓 |
纤维蛋白溶解药 | 链激酶——促进纤维蛋白溶解——溶栓 |
促凝血药 | 维生素K——参与凝血因子2、7、9、10合成 |
抗贫血药 | (1)铁剂 |
血容量扩充剂 右旋糖酐 | A.大分子——扩容——低血容量性休克 B.低分子和小分子——改善微循环——中毒性、外伤性及失血性休克,休克后期DIC |
27.组胺受体阻断药:氯苯那敏、氯雷他定、雷尼替丁。
28.作用于呼吸系统的药物:糖皮质激素、支气管扩张药、氨茶碱、色甘酸钠。
29.作用于消化系统的药物:抑制H+,K+-ATP酶,产生强大持久的抑酸作用,用于消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。
30.糖皮质激素类药理作用:糖代谢:升高血糖;蛋白质代谢:加速分解;长期大量使用,促使脂肪重新分布(满月脸、水牛背、向心性肥胖);长期用药可致骨质脱钙;糖皮质激素具有强大的抗炎作用;对免疫系统的抑制作用、抗过敏作用;抗休克;允许作用;退热作用;能刺激骨髓造血功能;可提高中枢的兴奋性;长期大量应用可出现骨质疏松。
31.胰岛素及口服降血糖药:双胍类——降糖+减肥——适合于肥胖人群;磺酰脲类(格列XX)——促进胰岛素分泌;氯磺丙脲——尿崩症;阿卡波糖——α-葡萄糖苷酶抑制剂——降餐后血糖;胰岛素增敏剂(X格列酮)——改善胰岛素抵抗。
32.缩宫素、麦角生物碱产前过量——可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩,可能导致:①胎儿宫内窒息;②子宫破裂等严重后果。
33.缩宫素用于催产或引产时,必须注意:①严格掌握——剂量并控制滴速——避免子宫强直性收缩。②严格掌握——禁忌证。禁用于:产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘;3次妊娠以上的经产妇;有剖宫产史者,以防引起子宫破裂或胎儿宫内窒息。③密切监测——产妇呼吸、心率、血压,并注意胎位、宫缩及胎心。
34.麦角生物碱只可用于产后止血和子宫复原,不宜用于催产和引产,剂量稍大即可引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩。妊娠后期——子宫对麦角生物碱的敏感性增强。
35.青霉素G:本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。
(1)溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎的治疗。
(2)淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。
(3)白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。
36.四代头孢特点
四代头孢特点——简化应试版 | ||||
G+菌 | G-菌 | 铜绿假单胞 | 对β-内酰胺酶的稳定性 | |
一代 | 强 | 弱 | 无效 | 被破坏 |
二代 | 较强 | 强 | 较稳定 | |
三代 | 较弱 | 强 | 较高稳定 | |
四代 | 强 | 高度稳定 |
37.红霉素:①耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏者——第一替补;②肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体感染;③厌氧菌——引起的口腔感染。
38.金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎——首选药是林可霉素类——林可霉素、克林霉素。
39.氨基苷类——不良反应小结:耳毒性;肾毒性;神经肌肉麻痹;过敏反应。
40.四环素类包括:多西环素、米诺环素。
41.磺胺类药——广谱抑菌药,竞争二氢蝶酸合酶。
42.抗生素
抗生素——小结·14 | 首 选 | |
1 | G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体 | 青霉素 |
2 | 金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎 | 林可霉素类 |
3 | 氨基糖苷类中的首选 | 庆大霉素 |
4 | 对氨基糖苷类耐药菌感染 | 阿米卡星 |
5 | 四环素类中的首选 | 多西环素 |
6 | 阿米巴病、滴虫病、破伤风;厌氧菌 | 甲硝唑 |
7 | 需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌首选药;对β-内酰胺类过敏的替代品。 | 大环内酯类(红/阿奇等) |
8 | 立克次体、支原体、衣原体、某些螺旋体;鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌以及牙龈卟啉单胞菌 | 多西环素 |
9 | 泌尿生殖道感染 | 环丙沙星、氧氟沙星与β内酰胺类 |
10 | 铜绿假单胞菌性尿道炎 | 环丙沙星 |
11 | 志贺菌引起的菌痢,鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎 | 喹诺酮类 |
12 | 青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染 | 左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用 |
13 | 伤寒或副伤寒 | 氟喹诺酮类、头孢曲松 |
14 | 铜绿假单胞菌 | A.三代以上头孢 B.妥布霉素 C.环丙沙星 D.磺胺类 |
43.抗真菌药:两性霉素B、氟康唑、特比萘芬。
44.抗病毒药:奥司他韦、干扰素、恩替卡韦。
45.抗疟药:氯喹和青蒿素(控制疟疾发作),伯氨喹(控制复发和传播的抗疟药),乙胺嘧啶(预防疟疾)。
46.抗肿瘤药(助理不涉及)
干扰核酸生物合成——甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷;
破坏DNA结构和功能——氮芥环磷塞替派,顺铂两素和喜树;
嵌入DNA及干扰转录RNA——多柔比星、放线菌素D;
47.干扰核酸合成:干扰蛋白质合成——长春碱、紫杉醇、三尖杉生物碱、L-天冬酰胺酶;二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤;胸苷酸合成酶抑制剂——氟尿嘧啶(胸前戴座佛);嘌呤核苷酸互变抑制剂——巯嘌呤;核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲;DNA多聚酶抑制剂——阿糖胞苷。(助理不涉及)
48.破坏DNA结构与功能:DNA交联剂——氮芥、环磷酰胺和塞替派;破坏DNA的铂类配合物——顺铂;破坏DNA的抗生素——丝裂霉素和博来霉素;拓扑异构酶抑制剂——喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。(助理不涉及)
49.抑制蛋白质合成与功能:微管蛋白活性抑制剂——长春碱类和紫杉醇类;干扰核糖体功能——三尖杉生物碱类;影响氨基酸供应——L-天冬酰胺酶。(助理不涉及)
50.抗肠虫药(助理单独要求)
①阿苯达唑,首选——蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫及绦虫感染;对蛔虫、钩虫、鞭虫的卵也有杀灭作用,还可用于——囊虫病、包虫病、肺吸虫病以及华支睾吸虫病。②噻嘧啶——蛔虫、蛲虫、钩虫。③吡喹酮——吸虫+绦虫+囊虫。
51. 多肽类抗生素包括万古霉素类和多黏菌素类。(助理不要求)
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