在我国，高尿酸血症的发病率呈明显上升和年轻化趋势，已成为继糖尿病、高血压、高脂血症后的「第四高」，是心脑血管疾病、肾脏疾病、高脂血症、脑卒中的独立危险因素，在非药物治疗效果不佳的情况下，建议启动药物治疗。
降尿酸西药
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抑制尿酸合成的药物（抑制嘌呤代谢相关酶）
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促进尿酸排泄的药物（URAT1 抑制剂）
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双重作用的降尿酸药物（抑制合成促进排泄）
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尿酸酶类药物（促进尿酸代谢）
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其他药物
1、别嘌醇
第 1 代黄嘌呤氧化酶抑制剂（xanthine oxidase inhibitor，XOI），尤其适用于尿酸生成过多或促尿酸排泄治疗无效的患者。
用法用量
成人：初始剂量每次 50 mg，每周递增 50～100 mg 直至每天 200～300 mg，每日 1～3 次。每 2 周应检测血及尿中的尿酸水平，如仍高可再增量，但最大剂量不能超过 600 mg/天。 儿童：＜6 岁，50 mg/次；6～10 岁，100 mg/次，1～3 次/天，剂量可酌情调整。 肾功能下降：eGFR＜60 mL/min/1.73m² 时应减量使用，推荐剂量为 50～100 mg/d；eGFR＜15 mL/min/1.73m² 时应禁用。 特殊人群：HLA-B*5801 阳性者不推荐使用；肝肾功能不全者、老年人慎用并减量。
注意事项
对别嘌醇过敏、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全、血细胞明显低下者禁用；痛风急性期的高尿酸血症患者禁用。 服用别嘌醇可出现眩晕，用药期间不宜驾驶车船、飞机和操作机械。 对肿瘤化疗引起的高尿酸血症患者，应在肿瘤化疗前用药。 酒、茶或咖啡可降低别嘌醇的疗效，低蛋白饮食可增加别嘌醇生物利用度，因此用药期间不宜过度限制蛋白质的摄入。
2. 非布司他
特异性 XOI，主要用于对别嘌醇不耐受的患者，尤其适用于慢性肾功能不全的患者。非布司他 49% 通过肾脏排泄、45% 通过粪便排泄，属双通道排泄药物。
用法用量
成人：起始剂量为 20 mg/天，每天一次，如果 2～4 周后患者血尿酸水平仍未达标（>360 μmol / L），可增至 40 mg/d，最大剂量为 80 mg/d。 儿童：尚未确定非布司他在 18 岁以下患者中的安全性和优效性。 特殊人群：老年人、轻、中度肾功能不全者(eGFR 30～89 mL/min/1.73 m²) 无需调整给药剂量；合并心脑血管疾病的老年及重度肝肾功能不全患者应谨慎使用；妊娠期若确认获益大于胎儿风险才能使用；哺乳期慎用。
注意事项
主要不良反应有胃肠道反应、肝功能异常、皮疹、头痛及关节痛等，应从小剂量开始用药，定期检测肝功能，关注不良反应。 用药初期可能增加痛风发作频率，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。服用期间如痛风发作，无需停药，根据个体情况对痛风进行治疗。 近期发现非布司他可能会增加心血管不良事件，重度肝损害、冠心病及心力衰竭患者禁用。 注意药物相互作用，禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。
3. 托匹司他 ( FYX-051)
2013 年 6 月 28 日在日本批准上市，用于痛风及高尿血酸症的治疗，但尚未在我国上市。
托匹司他是一种混合型非嘌呤型选择性 XOI，理论上其降尿酸的能力高于非布司他，但该药上市时间较短，其适用人群、用药后不良反应等均需要更多的临床试验完善。
此外，该药物几乎全部经肝代谢和胆汁排泄，不经肾排泄途径，所以更适用于肾功能不全的痛风患者，但是也容易引起肝功能损伤。
4. LC350189
新型非嘌呤型 XOI，应用剂量为 200 mg 时的降尿酸效果与应用剂量为 80 mg 的非布司他相当，常见不良反应为恶心、呕吐等胃肠道反应。
5. 乌地辛（Ulodesine 或 BCX4208）
乌地辛是唯一正在研究中的 PNP 抑制剂，2015 年乌地辛进入第二阶段研发，目前仍处于临床实验阶段。其不经肝脏代谢，与痛风患者常用药物之间的相互作用风险较低。
乌地辛与别嘌呤醇联合用药对慢性痛风患者进行为期 24 周的治疗，患者尿酸水平达标率升高了 1 倍，其用药后不良反应尚不明确。
1. 苯溴马隆
为苯骈呋喃衍生物，于 20 世纪 70 年代陆续在德、法、日等国上市，通过抑制肾近端小管尿酸盐转运蛋白 1( URAT-1) 抑制肾小管对尿酸的重吸收，以促进尿酸排泄，适用于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者。
用法用量
成人及 14 岁以上青少年：初始剂量 25 mg/天，2～4 周后血尿酸水平未达标者，增加 25 mg/天，最大剂量 100 mg/天，餐后服用。 儿童：对儿童用药的安全性和有效性尚未研究，不推荐使用。 特殊人群：老年人减量使用；慢性肝病者慎用，转氨酶超过正常值 2 倍时需停药；eGFR＞60 mL/min/ 1.73 m² 的患者无需调整剂量，在中度肾功能不全患者依然有较好的降尿酸作用，对肾结石患者，严重肾功能不全患者、妊娠期妇女及过敏体质者应禁用，对于伴肝病的高尿酸血症患者应慎用。
注意事项
用药时注意大量饮水以增加尿量并碱化尿液，控制尿液 pH 值在 6.2～6.9。 用药过程中需定期检查肾功能及血尿酸的变化和血常规。 主要不良反应有胃肠道反应、变态反应及肝毒性。如出现持续性腹泻，应立即停用。我国台湾地区 2004 年发布了苯溴马隆引起肝损害的药物不良反应警示，但我国食品药品监督管理局评估苯溴马隆的风险效益后，认为其治疗痛风获益仍大于风险，建议从低剂量开始，定期进行肝功能检查，避免与其他有肝毒性的药物合用。 禁用于痛风性关节炎急性发作期。 服用初期宜同用秋水仙碱或非甾体抗炎药（水杨酸类除外），以避免诱发痛风急性发作。 阿司匹林和水杨酸盐可抑制苯溴马隆的排泄尿酸作用，不宜合用。苯溴马隆是 CYP2C9 酶抑制剂，与通过 CYP2C9 酶代谢的药物合用时，应注意药物相互作用。
2. 丙磺舒
属于苯甲酸衍生物，是较早用于临床的降尿酸药物，可与 XOI 联合使用，用于单独使用 XOI 效果不佳者。该药主要在肝内代谢，通过肾排泄。
用法用量
成人每次 0.25 g，每天 2 次，1 周后可增至每次 0.5 g，每天 2 次，最大剂量每次 1 g，每天 2 次。
2 岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女、严重肾功能不全患者 (eGFR≤30 mL/min/1.73 m²) 及肾尿酸性结石患者、痛风急性期的高尿酸血症患者、磺胺过敏者禁用。老年人、恶液质者、消化性溃疡、肾结石患者、正在使用细胞毒药或放射治疗的肿瘤者慎用。
注意事项
服药初期可加重痛风发作，因此，应摄入充足的水分 (每天 2500 mL) ，并维持尿液呈微碱性 ( pH 值 6.0～6.5) ，以减少尿酸结晶和肾结石及痛风肾的危险。
丙磺舒抑制阿司匹林和水杨酸盐由肾小管的排泄，使阿司匹林等作用增强，毒性增加，因此不宜合用。
别嘌醇可延长丙磺舒的血浆半衰期，丙磺舒则可加速别嘌醇的排泄，因此，合用时须酌情增加别嘌醇的剂量。
其不良反应主要为胃肠道反应及变态反应，对造血系统、肝肾有轻微不良反应。
3. 雷西纳德
2016 年在欧洲和美国上市，为首个选择性尿酸重吸收抑制剂，与 XOI 联用治疗 XOI 不能控制血尿酸的痛风患者。约 60% 的药物经肾脏排泄，故应对患者用药前及用药期间的肾功能进行定期监测，对于肝肾功能损害的患者不可用该药物治疗。
4. 多替诺雷（Dotinurad 或 FYU-981）
是一种新型的选择性尿酸盐重吸收抑制剂，并于 2019 11 月在日本获准生产和销售，可用于治疗有或没有痛风的高尿酸血症，推荐剂量为 2～4 mg/d，有研究证明该药可用于轻至中度肾功能不全患者，且无需调整剂量，作用机制与雷西纳德相似，其安全性尚需要进一步临床试验确定。
5. 维立诺雷（Verinurad 或 REDA3170）
一种新型的 URAT1 抑制剂，是临床上正在研发的促尿酸排泄药物，目前处于Ⅱ期临床实验阶段，对 URAT 的抑制作用具有高度特异性。单次 40 mg 剂量可使血清尿酸降低 60%。有研究显示 12 例使用该药与别嘌呤醇联合治疗的受试者中有 2 例出现血肌酐升高，因此继续研究其肾脏安全性是十分必要的。
6. 曲尼司特
一种抗过敏药，主要应用于特应性鼻炎、支气管哮喘、特应性皮炎等相关疾病的治疗，后发现其可抑制尿酸盐转运蛋白 1、葡萄糖易化转运蛋白 9、有机阴离子转运蛋白 4、有机阴离子转运蛋白 1 介导的尿酸盐的转运。目前曲尼司特与别嘌呤醇联合治疗高尿酸血症中的应用正处于第二阶段的临床试验，具体疗效和安全性尚需要进一步研究。
7. 阿卤芬酯 Arhalofenate( MBX201)
另一种新型促尿酸排泄药，既是 UＲAT-1 抑制剂，还可以阻断 NALP3 炎性反应。但该药作用较弱，应与 XOI 联合应用，且Ⅱb 期临床研究发现该药与 XOIs 联合应用比单一疗法降尿酸作用更强，并有希望成为严重肾衰竭时可应用的一种降尿酸药，目前计划进行Ⅲ期评估。
同时抑制 URAT1，促进尿酸排泄，又可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成。
1. RLBN1001
处于研究阶段尚未上市，具有良好的降尿酸作用，对 URAT 1 的抑制作用比雷西纳德高 5～45 倍，对黄嘌呤氧化酶的抑制作用比别嘌醇高 2～3 倍；目前 RLBN1001 主要用于肿瘤患者的治疗，但对于肺肿瘤患者其安全性尚无结论。
2. KUX-1511
处于研究阶段尚未上市。目前已经完成二期试验，降尿酸作用良好，但安全性尚需进一步研究。
通过促进尿酸分解代谢，有助于其从肾脏排泄，降低尿酸水平。
1. Uricozyme
上市较早，属于非重组尿酸氧化酶，虽然具有良好的降尿酸作用，但由于其生物半衰期短、不良反应多，限制了其在临床的使用。
2. 拉布立酶
21 世纪初在一些发达国家上市，属于重组尿酸氧化酶，不但能降尿酸还能溶解尿酸结晶，与传统的降尿酸药物相比，降尿酸效果好，不良反应少，但价格昂贵，限制了其在临床上的推广使用。适用于血液恶性肿瘤相关的高尿酸血症患者的治疗。
研究显示，拉布立酶单次剂量 1.5 mg 可有效预防大部分血液恶性肿瘤相关的急性高尿酸血症患者肿瘤溶解综合征的发生，与别嘌呤醇相比，可有效缩短患者住院时间，降低患者经济支出，且安全性良好，但部分患者可能存在头痛和过敏反应。
3. 普瑞凯希
特异性聚乙二醇尿酸酶，于 2010 年在美国和欧洲上市。也属于重组尿酸氧化酶，可促进痛风石溶解，适用于难治性痛风的治疗。
研究显示，普瑞凯希间隔 1 周注射 8 mg，共 13 周的治疗，可使患者痛风石体积降低 70% 以上，同时安全性良好，适用于肾衰竭患者的治疗，血液透析对药物浓度及降尿酸作用无明显影响。
4. 培戈洛酶
2010 年被 FDA 批准用于难治性痛风患者的降尿酸治疗。降尿酸效果明显，研究表明每两周注射 8 mg 降尿酸有效率达 42%。
高尿酸血症与痛风患者常合并有其他疾病，对有合并症时可选择有降尿酸作用的相关药物：
1. 非诺贝特
通过增加尿酸的排泄来降低血清尿酸水平，这很可能是通过其主要代谢物非诺贝酸抑制 URAT1 而实现的。
2. 氯沙坦
作为 URAT1 的有效抑制剂对尿酸的吸收表现出了抑制作用，可以有效的降低血尿酸水平，而其他的 ARB 类药则没有该作用。
3. 部分降糖药
目前已明确具有降尿酸作用的降糖药物主要有：α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、二肽基肽酶 4（DPP-4) 抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2( SGLT-2) 抑制剂和二甲双胍等。
4. 胰岛素
胰岛素可通过激活 URAT1 促进肾近端小管对尿酸重吸收，导致血尿酸水平升高。
5. 辛酸
辛酸具有独立于糖尿病肾功能改善以外的降尿酸作用，可显著降低年龄 50 岁及以上、治疗前血尿酸 <480 μmol/L 患者的尿酸水平，为 T2DM 合并 HUA 患者提供新的降尿酸药物选择。
中成药协同降尿酸
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百令胶囊
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丹参注射液
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黄葵胶囊
研究表明，在非布司他基础上联合百令胶囊或丹参注射液均可较单用非布司他更有效的降低血尿酸。在别嘌醇的基础上联合黄葵胶囊能较单用别嘌醇进一步降低血尿酸，且无药物不良反应。
降尿酸中药
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抑制酶的活性
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调节尿酸转运蛋白
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同时抑制酶的活性和调节尿酸转运蛋白
1. 通过抑制酶的活性而抑制尿酸生成的中药
葛根素（从中药葛根中提取的一种单一成分黄酮苷）、槲皮素、芹菜素以及新癀片（由肿节风、三七、人工牛黄、猪胆汁膏、吲哚美辛等组成）中药组分（从新癀片组方中去除吲哚美辛而成）可通过抑制黄嘌呤氧化酶活性而降低高尿酸血症大鼠和小鼠血清尿酸水平。
2. 通过调节尿酸转运蛋白而促进尿酸排泄的中药
芒果苷（双苯吡酮黄酮类化合物）和芦丁（生物活性较强的黄酮类化合物）可能通过调节肾脏 URAT1、GLUT9 和 OAT1 的表达而抑制肾脏重吸收尿酸和增加尿酸分泌，在动物体内发挥降尿酸作用。
3. 同时抑制酶的活性和调节尿酸转运蛋白的中药
四妙散改良方（包括苍术、薏苡仁、牛膝、川芎、土茯苓和车前草）、茶多酚（茶叶中多酚类物质的总称，包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄酮醇类和酚酸类等）和栀子苷具有明显的降尿酸作用，机制可能与抑制黄嘌呤氧化酶的活性，调节动物肾脏 URAT1、GLUT9 和 OAT1 蛋白表达而减少尿酸的重吸收，促进尿酸的分泌等有关。
特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考
