普萘洛尔
我们今天的主人公——普萘洛尔,在20世纪60年代由James·Black博士和他的团队成功研发,被认为是药物研发史上的里程碑。
普萘洛尔是世界上第一个用于临床的非选择性β受体阻滞剂,通过阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用。临床最初用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等疾病,亦可用于甲状腺功能亢进症,但由于其作用的非选择性以及越来越多高选择性β1受体拮抗剂的不断涌现,近年来,普萘洛尔在心血管领域的地位逐渐下降,难道这么一个出道即巅峰的药物就要被后浪拍在沙滩上了吗?
并不是!
相反,随着医药研究的不断深入和临床实践的积累,普萘洛尔在心血管之外的用法越来越受到重视,其临床应用甚至拓展至多个领域,展现了多样化的治疗潜力,堪称临床跨界治疗能手。
接下来我们一起来了解一下,普萘洛尔这一“多面手老药”的治疗版图。
老本行---普萘洛尔说明书里的用法[1]
适
应
症
用法用量
备注
多面手之一:普萘洛尔在精神科的使用[3-6]
适
应
症
用法用量
备注
焦虑障碍 | 每日10-60 mg,分2-3次服用。 | 通过降低心率,减轻肌肉颤抖来缓解由于焦虑引起的心脏不适,可使部分患者获得心理上的平静。有利于控制患者躯体症状,对心动过速、震颤、 多汗等有一定效果.。 |
治疗抗精神病药所致的静坐不能 | 每日30-80mg(起始剂量为每次10mg,日服3次) | ---- |
治疗抗精神病药所致的迟发性运动障碍(TD) | 每日40-120mg。 | ---- |
多面手之二:普萘洛尔用于神经内科疾病[7-12]
适
应
症
用法用量
备注
原发性震颤 | 从小剂量开始(每次10 mg/次,每日2 次),逐渐加量(每次加5 mg)至每日30-60 mg即可有症状改善,一般不超过每日360 mg,维持剂量为每日60-240 mg。 | ---- |
特发性震颤 | 同上 | - 可改善约 50% 患者的肢体震颤幅度,但对轴性震颤(如头部、言语 等)无明显疗效。 |
预防偏头痛 | 推荐剂量每日40-240mg,最大剂量每日240mg。 | ---- |
治疗发作性偏头痛 | 每日20-240 mg。 |
多面手之三:普萘洛尔用于血管瘤[13-15]
适
应
症
用法用量
备注
血管瘤 | 一般推荐用于年龄>2周龄的婴儿或矫正年龄≥2周龄的早产儿,标准剂量为 2 mg/kg/d。 | 普萘洛尔对增殖期血管瘤的作用在 第一周时最明显,其后的改善速度缓慢,有时甚至出现停滞期。药物治疗一般需持续 6-12个月,过早停药会导致血管瘤反弹生长。 |
多面手之四:普萘洛尔用于消化系统疾病[16]
适
应
症
用法用量
备注
预防食管胃底静脉曲张破裂出血 | 起始剂量为10mg,bid,可逐渐增至最大耐受剂量。 | 应答标准: 静息心率下降到基础心率的75%或 50-60 次/min;肝静脉压力梯度(HVPG)≤ 12 mmHg 或较基线下降≥10%。 |
总结
普萘洛尔作为一种经典的老药,在临床应用中展现了其跨界能手的特质。普萘洛尔的新作用不断被挖掘,从心脏疾病到甲亢、婴幼儿血管瘤、偏头痛及消化道出血等多种疾病的治疗,普萘洛尔为临床提供了更多选择。然而,普萘洛尔作为非选择性的β受体阻滞剂,由于有广泛的作用,同时也带来了较多的不良反应,因此在使用过程中,需注意其禁忌证,确保安全有效。另外,本文拓展的这些用法药品说明书中都没有记载,属于超说明书用药,所以超说明书适应症使用普萘洛尔时,医师应让患者充分了解药物的作用、风险及注意事项,并取得患者的同意后方可开具用药。
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作者:广东省药学会 东莞市第八人民医院 符梦瑜 主管药师
审稿:广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院深汕中心医院药学部 范中贤
编辑:广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院深汕中心医院药学部 张佳美