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Trelegy Ellipta 自2018年1月起获得批准,作为吸入固定组合药物,含氟替卡松呋喃酸酯、乌美地尼溴化物和维兰特罗,适用于成人中度至重度慢性阻塞性肺病(COPD)患者的维持治疗。
由葛兰素史克生产的全再乐Trelegy Ellipta 适用于仅使用吸入类皮质类固醇和长效β2受体激动剂的联合治疗无法充分控制病情的COPD患者。
Trelegy Ellipta 以单剂量吸入粉剂形式提供。每次吸入含有口部吸入口释放的92微克氟替卡松呋喃酸酯、65微克乌美地尼溴化物(相当于55微克乌美地尼)和22微克维兰特罗(以三氟甲磺酸盐形式)。这相当于100微克氟替卡松呋喃酸酯、74.2微克乌美地尼溴化物(相当于62.5微克乌美地尼)和25微克维兰特罗的剂量。
推荐剂量和最高剂量为92/55/22微克,每日吸入一次。建议每天在同一时间进行吸入。
Trelegy Ellipta 的作用机制
全再乐Trelegy Ellipta 含有氟替卡松呋喃酸酯、乌美地尼和维兰特罗三种成分,它们通过不同方式作用于呼吸道。总体作用在于扩张气道,帮助COPD患者改善呼吸。口服吸入后,乌美地尼和维兰特罗引起支气管扩张,氟替卡松呋喃酸酯则降低炎症反应。
氟替卡松呋喃酸酯
氟替卡松呋喃酸酯是一种强效抗炎的皮质类固醇。尽管尚未完全了解其对COPD症状的具体影响,但皮质类固醇能影响多种免疫细胞类型,如嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞,并抑制参与炎症的细胞因子和趋化因子。
乌美地尼
乌美地尼属于长效抗胆碱药物的代表,其通过竞争性抑制乙酰胆碱在支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,从而扩张支气管。研究显示乌美地尼在人体毒蕈碱受体(尤其M3亚型)上具有缓慢的可逆性,且在体内作用时间长。
维兰特罗
维兰特罗是一种选择性长效β2受体激动剂,其药理作用部分归因于对细胞内腺苷酸环化酶的激活。腺苷酸环化酶将三磷酸腺苷(ATP)转化为环状3',5'-腺苷一磷酸(环状AMP),其浓度增加会导致支气管平滑肌松弛,并抑制过敏反应相关介质(如肥大细胞)的释放。
Trelegy Ellipta 的研究
主要研究(CTT116853)涉及1810名每日进行COPD维持治疗却控制不足的COPD患者,研究显示,Trelegy Ellipta 比每天两次的布地奈德与福莫特罗组合更能改善患者的呼吸。24周后,使用Trelegy Ellipta 的患者FEV值改善142毫升,而对照组(使用布地奈德和福莫特罗组合)仅改善29毫升。
使用Trelegy Ellipta 的患者还报告了健康相关的生活质量显著改善,而对照组中积极反应的患者较少。
禁忌
对其中任何一种成分过敏的患者不应使用Trelegy Ellipta。
该药物未在哮喘患者中研究过,因此不建议哮喘患者使用。
目前无临床证据显示Trelegy Ellipta 适用于治疗急性支气管痉挛发作或急性COPD加重。
Trelegy Ellipta 仅用于吸入。
每剂量含有约25毫克的乳糖(单水乳糖)。
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