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适应症
依柯胰岛素Awiqli获准用于治疗成人糖尿病患者。对于1型糖尿病,基础胰岛素必须与餐时胰岛素联合使用。对于2型糖尿病,可以单独使用,也可以与口服降糖药、GLP-1受体激动剂和/或餐时胰岛素联合使用。对于儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定,这也适用于新诊断的1型糖尿病患者。
作用机制
依柯胰岛素Insulin icodec是一种超长效胰岛素,作用持续一周。其长半衰期通过两种方式实现。首先,它通过一种结合白蛋白的胰岛素储备实现缓慢、持续的药物释放。此外,在胰岛素分子B29位置上(类似于胰岛素degludec)插入了一个空间臂,并连接了一条脂肪酸链。德谷胰岛素的脂肪酸链包含16个碳原子,而依柯胰岛素的链则包含20个碳原子。脂肪酸链越长,与白蛋白的结合越强。其次,依柯胰岛素相较其他胰岛素,具有较低的胰岛素受体亲和力和较慢的受体介导清除速度。此外,通过降低酶解降解,它具有更高的分子稳定性。通过在分子中的三个位置进行氨基酸替换,这些特性得以实现。在A链的第14位,用谷氨酸替代酪氨酸;在B链的第16位,用组氨酸替代酪氨酸;在B链的第25位,用组氨酸替代苯丙氨酸。
使用方法与注意事项
依柯胰岛素每周一次皮下注射,注射部位为大腿、上臂或腹部。使用时应轮换注射部位,且每次注射使用新针头。
对于尚未使用过胰岛素并开始使用Awiqli的2型糖尿病患者,推荐起始剂量为每周70单位,之后每周根据个体情况调整剂量。
对于从每日或每两日注射基础胰岛素转换为依柯胰岛素的糖尿病患者,建议在最后一剂旧基础胰岛素后的第二天注射首剂依柯胰岛素。Awiqli的推荐剂量为每日基础胰岛素总剂量乘以7并四舍五入至最近的10单位。对于首剂,如果2型糖尿病患者需要更快速地控制血糖,建议增加50%的剂量。对于1型糖尿病患者,首剂时始终建议增加50%的剂量。例如,若1型糖尿病患者之前每天使用30单位的基础胰岛素,首剂量应为7×30单位×1.5=315单位,四舍五入为320单位。从第二周开始,推荐剂量则为7×30单位=210单位。
Awiqli将以700单位/毫升浓度的预充注射笔形式供应。糖尿病患者每周仅需在同一周的特定一天,皮下注射一次即可。
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