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Ozempic作为GLP-1类似物，用于治疗血糖控制不足的2型糖尿病成年患者。含有司美鲁肽的Ozempic可以单独使用，也可以与其他降糖药物联合使用。
该药物由诺和诺德公司生产，于2018年2月获批，并于2018年11月正式上市。
含有司美鲁肽的Ozempic，用于控制饮食和增加体育活动的基础上，辅助治疗血糖控制不足的2型糖尿病成年患者。对于因不耐受或禁忌症不能使用二甲双胍的患者，Ozempic可以作为单一疗法。或者，也可以与其他降糖药物联合使用。
Ozempic作为一种皮下注射液，通过预填充笔进行注射，且只能凭医师处方获得。每周注射一次，注射时间可选择在一天中的任何时间，并且可与食物同时或单独使用。每周注射日可根据需要调整，但两次注射间隔至少三天（72小时）以上。如果更换注射日，需继续每周一次的剂量。
Ozempic应皮下注射到腹部、大腿或上臂，注射部位可以更换而无需调整剂量。
根据生产商建议，初始剂量为每周一次0.25 mg司美鲁肽，但0.25 mg不足以维持疗效。四周后剂量应增加至每周一次0.5 mg。
如果血糖控制效果不理想，在至少四周的0.5 mg每周一次的治疗后，可以增加剂量至每周一次1 mg。生产商不推荐每周超过1 mg的剂量。
若Ozempic与二甲双胍和/或噻唑烷二酮类药物联合使用，二甲双胍和/或噻唑烷二酮的剂量无需调整。
若与磺酰脲类药物或胰岛素合用，则有低血糖风险，应考虑减少磺酰脲类药物或胰岛素的剂量。
在调整Ozempic剂量时，通常不需要额外的血糖监测。但在Ozempic与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用的初期，通过血糖自我监测可以减少低血糖的风险。磺酰脲类药物或胰岛素剂量应根据血糖结果调整。
若漏服一次剂量，应尽快补充，并在原定注射日后的五天内补上；若超过五天，跳过漏服剂量，在下一个预定日按正常剂量注射。无论哪种情况，均需恢复每周一次的常规注射。
司美鲁肽的作用机理
司美鲁肽作为一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂，与人类GLP-1序列相似度达94％。它选择性地与GLP-1受体结合并激活，GLP-1作为一种生理激素，在血糖和食欲调节及心血管系统中起多重作用。血糖和食欲调节主要通过胰腺和大脑中的GLP-1受体完成。
司美鲁肽在血糖水平过高时可刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而降低血糖。此外，它在餐后早期略微延缓胃排空，以辅助血糖降低机制。在低血糖期间，司美鲁肽减少胰岛素分泌，但不影响胰高血糖素的分泌。
司美鲁肽还通过降低食欲减少能量摄入，从而降低体重和体脂。此外，它还减少了对高脂肪食物的偏好。
GLP-1受体也在心血管系统、免疫系统和肾脏中表达。临床研究表明，司美鲁肽对血浆脂质具有积极作用，可降低收缩压并具有抗炎作用。动物实验显示，司美鲁肽可减少主动脉斑块并减轻斑块中的炎症，从而抑制动脉粥样硬化的发展。
Ozempic的临床研究
Ozempic的有效性和安全性（每周0.5 mg和1 mg）已在六项随机、对照的3a期研究中进行评估，涉及共7215名2型糖尿病患者，其中4107人接受了司美鲁肽治疗。五项研究（SUSTAIN 1-5）评估了血糖控制效果，一项研究（SUSTAIN 6）评估了心血管终点。所有研究均证实Ozempic有效降低血糖，并降低2型糖尿病患者的并发症风险。
SUSTAIN 1-5研究表明，Ozempic在10至13个月内使HbA1c水平下降1.2％至1.8％。与西格列汀（下降0.55％）、艾塞那肽（下降0.92％）、甘精胰岛素（下降0.83％）及安慰剂（下降至多0.09％）相比，Ozempic效果更佳。同时，Ozempic治疗在体重减轻方面也显示了优势。
SUSTAIN 6研究涉及3297名具有高心血管疾病风险的糖尿病患者，结果显示，与安慰剂组相比，Ozempic组的非致命性心肌梗死、脑卒中事件及心血管死亡总发生率较低（6.6％对比8.9％）。
Ozempic不适用于对成分过敏的患者。并且不应在以下情况下使用：
18岁以下儿童和青少年
1型糖尿病患者
糖尿病酮症酸中毒患者
对于心功能不全（NYHA IV期）患者，目前尚无Ozempic的有效性和安全性数据，故不推荐使用。
Ozempic不得用于静脉或肌肉注射。
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