自2024年11月1日起，Artesunate Amivas（青蒿琥酯Artesunat）作为治疗重症疟疾的新药在德国上市。这种青蒿素衍生物具有更高的生物利用度，通过在感染的红细胞中产生毒性自由基发挥作用。
重症疟疾（通常由恶性疟原虫Plasmodium falciparum引起）是全球最致命的寄生虫病之一，尤其在医疗资源有限的热带地区，重症疟疾对患者的生命构成重大威胁。此病可迅速发展，若不治疗会导致多器官衰竭和死亡。目前的治疗指南推荐使用青蒿琥酯进行静脉注射治疗，因为其显著降低了死亡率。
Artesunate Amivas的活性成分是青蒿琥酯Artesunat，这是一种半合成青蒿素衍生物。该药物用于成人和儿童重症疟疾的初始静脉治疗，针对所有Plasmodium物种的红细胞阶段的疟疾血裂殖体具有快速高效的杀灭作用。然而，该药物对Plasmodium vivax和Plasmodium ovale的肝阶段无效，因此需要辅助治疗以防止复发。
用法与用量
Artesunate Amivas通过静脉注射给药。
推荐剂量：每次按体重2.4 mg/kg注射，分别在0、12和24小时给药。如果有需要，可每24小时继续治疗直至患者稳定。
后续治疗：在患者病情稳定后，需完成口服抗疟药治疗。
使用注意：重组后的溶液需在制备后1.5小时内使用。由于其在水溶液中不稳定，必须立即注射。
剂量说明
成人和儿童：每次2.4 mg/kg，静脉注射，分别在0、12和24小时给药。
后续治疗：对于无法耐受口服药物的患者，可每24小时继续静脉治疗，直到可转为口服药物。
老年患者：无需调整剂量。
肝肾功能障碍患者：无需调整剂量。
作用机制
青蒿琥酯的作用机制依赖于其内过氧基桥在铁的存在下断裂，从而产生自由基。这些自由基与疟原虫的蛋白质结合，破坏其细胞膜，迅速杀死寄生虫。其疗效已通过药效学研究和临床试验验证。
禁忌症
对青蒿琥酯、其他青蒿素衍生物或其他成分过敏者禁用。
不适用于疟疾的肝阶段治疗。
药物相互作用
尽管没有专门针对Artesunate Amivas的临床相互作用研究，但其相互作用可基于药理机制和体外数据推测：
其他药物对青蒿琥酯/二氢青蒿素（DHA）的影响
UGT强抑制剂（如Axitinib、Vandetanib、Imatinib、双氯芬酸）：可能增加DHA的血浆暴露，建议避免同时使用。
UGT诱导剂（如Nevirapine、Ritonavir、Rifampicin、Carbamazepine、Phenytoin）：可能降低DHA的暴露，从而降低疗效，应避免联合使用。
青蒿琥酯/DHA对其他药物的影响
DHA可能诱导CYP3A，并抑制CYP1A2。对于CYP3A4或CYP1A2代谢的窄治疗窗药物，应谨慎使用。
使用注意事项
过敏反应：需警惕过敏性休克、荨麻疹、皮疹和瘙痒等过敏反应。
延迟性溶血（PADH）：治疗后至少7天出现，可能持续数周。高危人群包括归国旅行者、高寄生虫血症患者和儿童。建议治疗后4周内密切监测溶血性贫血的体征。严重病例可能需要输血，必要时可进行直接抗球蛋白试验以确定是否需要使用糖皮质激素治疗。
网织红细胞减少：青蒿琥酯可能抑制红细胞生成，但在治疗结束后可逆转。
疟原虫间日疟、卵形疟或三日疟：对于这些疟原虫的肝阶段（休眠子），青蒿琥酯无效，需补充适当的抗疟药以防复发。
6个月以下婴儿：尚无充分的安全性和有效性数据，推测此人群可能暴露于较高的DHA浓度。
老年患者（65岁及以上）：目前对重症疟疾老年患者的临床数据有限。
研究数据
Artesunate Amivas的批准基于SEAQUAMAT和AQUAMAT研究的数据，这些研究证实了其在治疗重症恶性疟疾方面的优越性。
SEAQUAMAT研究（东南亚）：在1,461名患者中，Artesunate组死亡率为14.7%，显著低于奎宁组的22.4%，相对死亡风险降低40%。
AQUAMAT研究（非洲）：在5,425名15岁以下儿童中，Artesunate组死亡率为8.5%，显著低于奎宁组的10.9%，相对死亡风险降低25%。
这些数据凸显了青蒿琥酯在治疗重症恶性疟疾方面的临床有效性和安全性。
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