硫代酰胺是酰胺的电子等排体，在药物发现和药物化学中引起了广泛关注，涵盖肽和小分子化合物。最近密歇根大学Guang Huang对硫代酰胺在药物化学和小分子治疗剂的应用进行了综述。
背景
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含硫代酰胺药物在现代医学中的重要性日益凸显。这些化合物也是酰胺的电子等排体。虽然它们的几何形状和官能团模式几乎相同，但它们之间存在⼀些区别。例如，由于硫的范德华半径较大，硫代酰胺中的 C=S 键长比相应酰胺中的 C=O 键长更长。此外，与酰胺相比，硫代酰胺是较强的氢键供体，但氢键受体较弱。它们还对某些金属表现出更大的亲和力，可以开发为金属配合物和螯合剂。此外，硫代酰胺具有红移的π-π*吸收，使其具有独特的圆二色性特征并降低了光异构化所需的激发能。因此，硫代酰胺已被用作光开关单元，以促进硫代酰胺键的顺式/反式异构化。它们还可作为荧光染料的猝灭剂，有助于研究肽构象和蛋白水解。此外，硫代酰胺被认为是肽骨架中酰胺的合成电子等排体，可增强热稳定性和蛋白水解稳定性。
应用
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含有硫代酰胺的化合物被应用在以下人类疾病中：
抗癌药物：ALK5 抑制剂、ASH1L 抑制剂、CDKs抑制剂、EGFR抑制剂、PHGDH 抑制剂、SIRT2 抑制剂、硫代酰胺金属配合物。
抗微生物药物：抗结核药物、抗菌药物、抗疟药、抗真菌药物、SARS-CoV-2蛋⽩酶抑制剂。
神经退⾏性疾病药物：阿尔茨海默症药物、帕金森药物。
其他药物：高血压/高血糖药物、抗纤维化药物、镇痛药、抗炎药、心血管药物、抗抑郁药物、抗组胺药物。
参考文献：
doi: 10.1016/j.ejmech.2024.116732
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