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沃夫化学奖得主Hiroaki Suga:核苷酸编码质谱库筛选 (NELS) 技术发现靶向不可成药靶标的大环肽
2024-10-30 14:53
上海
制药领域的技术进步和突破性发展正日益猛烈地敲响“无药可用”堡垒的大门,值得注意的是,21 世纪出现了大环化合物,其中环肽尤其令人感兴趣。这类新的潜在候选药物在经典小分子药物 ...
拜耳:靶向 KAT6AB工具化合物BAY-184的开发
2024-10-28 11:10
上海
赖氨酸乙酰转移酶 (KAT) 催化赖氨酸乙酰化,对于染色质的组织和功能至关重要。KAT6AB属于MYST家族,在各种类型的癌症中频繁扩增,包括膀胱尿路上皮癌、肺腺癌、食道癌 ...
华东医药:基于PROTAC 的 HPK1 降解剂DD205-291开发
2024-10-25 13:59
上海
造血祖细胞激酶 1 (HPK1、MAP4K1) 是 MAP4K 家族的成员,可作为丝氨酸/苏氨酸激酶发挥作用。HPK1 功能的缺失可抑制肿瘤生长,为癌症免疫治疗提供了一种有 ...
HDAC8作为药物靶点:功能、结构和设计
2024-10-24 11:27
上海
组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 已成为药物研发中的重要治疗靶点, 在 HDAC 家族成员中,在癌症、阿尔茨海默病和 X-linked疾病等的发展中起着关键作用。在过去的几十 ...
英矽智能JMC:AI助力TNIK抑制剂治疗特发性肺纤维化
2024-10-21 18:06
上海
Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 是治疗纤维化驱动疾病的有希望的治疗靶点。英矽智能使用AI 驱动生成平台 Chemistry42助力研发了TNIK抑制剂I ...
圣犹德儿童研究医院: First-in-Class PROTAC靶向PXR增强化疗疗效
2024-10-16 15:12
上海
孕烷 X 受体 (PXR) 是一种配体激活的转录因子,可结合多种化合物并上调药物代谢机制。PXR激活不利于药物的疗效和安全性,因为它会降低活性药物浓度并增加反应性代谢物,从 ...
分子胶的进展:处于临床研究阶段的分子胶
2024-10-15 11:08
上海
E3连接酶Cereblon (CRBN) 被发现是沙利度胺及其类似物的靶标,这一发现对靶向蛋白质降解 (TPD) 领域产生了深远影响。通过泛素介导的降解途径,最初由二价降解 ...
PKMYT1的结构、功能和抑制剂
2024-10-10 22:29
上海
PKMYT1是⼀种膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性激酶,主要存在于细胞质中与高尔基体通过膜系连接到内质网,在多种癌症中发挥致癌作用,包括肝细胞癌,乳腺癌,肺癌,结肠直肠癌和胶质母 ...
选择性 CDK12/13 PROTAC 降解剂 YJ9069
2024-10-08 16:12
上海
引言前列腺癌是全球男性癌症相关死亡的主要原因之一,尽管雄激素剥夺疗法和第二代抗雄激素药物对局限性和晚期肿瘤初期有效,大多数患者最终仍会发展为转移性去势抵抗性前列腺癌 (mC ...
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