C4 Therapeutics
C4T
PROTAC四大龙头公司之一C4 Therapeutics 是一家临床阶段的生物技术公司，致力于开发新一代药物，利用靶向蛋白质降解 (TPD) 来改变疾病的治疗方式。2015年成立，2020年10月2日于美国纳斯达克股票交易所上市。本文介绍其已公布结构且进入临床阶段的药物及合成。
CFT7455 (Cemsidomide)
C4T
CFT7455 (Cemsidomide, 2504235-67-8, Phase 2[无进展]）是一种口服生物可利用的 MonoDAC™ 降解剂（或单功能降解激活化合物），旨在针对其预期靶点 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 具有高效性和选择性，并克服目前批准的治疗多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤的疗法的缺点。临床数据显示，Cemsidomide耐受性良好，具有抗骨髓瘤活性，并显示出免疫调节作用的证据。
WO2020210630
CFT1946
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CFT1946 (2882165-79-7, Phase 1/2)是一种口服生物可利用的 BiDAC™ 降解剂（或双功能降解活化化合物），目前正在进行 1/2 期临床试验，用于治疗 BRAF V600 突变实体瘤，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和黑色素瘤。BRAF V600 是蛋白质 BRAF 的异常版本，可导致癌性细胞不受控制的生长。C4T公司将 CFT1946 设计为对 BRAF V600 突变靶标具有强效和选择性。临床前研究表明，CFT1946 在 BRAF V600E 驱动的癌症模型和对 BRAF 抑制剂有抗药性的模型中有效。
WO2022261250
CFT8634
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CFT8634 (2704617-96-7, Phase 1/2 [终止])是一种用于治疗滑膜肉瘤（一种通常影响大关节的罕见癌症）和 SMARCB-1 无效肿瘤的BRD9 Bi DAC™ 降解剂，在多发性骨髓瘤细胞系模型的子集中具有活性，与泊马度胺联合使用时具有协同作用。在一项 1/2 期试验证明该药物无效后，C4 Therapeutics 停止了其一项抗癌药物的研发。
WO2023039208
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