氘原子是氢原子一种稳定的同位素，在生物医学相关领域中有重要应用，尤其是在新药设计、药物结构改造以及药物代谢产物的研究等方面具有非常重要的应用价值。在药物化学中，将氘原子作为示踪原子，取代药物分子中部分位点的氢原子，并与色谱-质谱联用(GC-MS或LC-MS)进行检测，可快速获取数据，并进行分析，能够对药物分子在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程进行追踪。
由于C-D键比C-H键裂解能更高，将药物分子中的氢原子用氘原子替换后，可改变药物的代谢，包括改善药物的代谢速率和代谢途径，延缓药物的半衰期，提高药物的吸收和疗效。
本文介绍FDA、NMPA批准上市的氘代药物及合成路线：
Deutetrabenazine
1392826-25-3
DOI: 10.1021/acs.oprd.8b00011
Deutetrabenazine
Donafenib Tosylate
1333386-17-6
Donafenib Tosylate是苏州泽璟生物制药股份有限公司原研的CRAF抑制剂(C-Raf激酶抑制剂)、PDGFR拮抗剂(血小板衍生生长因子受体拮抗剂)、VEGFR拮抗剂(血管内皮细胞生长因子受体拮抗剂)，中国NMPA批准上市(2021-06-08)用于治疗肝细胞癌。Donafenib Tosylate是国内首个批准上市的自主研发氘代创新药。
CN102675018
Donafenib Tosylate
Deucravacitinib
1609392-27-9
Deucravacitinib(Synonyms: BMS-986165)是Bristol Myers Squibb原研的TYK2抑制剂(酪氨酸蛋白激酶TYK2抑制剂)，美国FDA批准上市(2022-09-09)用于治疗斑块状银屑病。Deucravacitinib是首个从头设计氘代药物。
DIO: 10.1021/acs.oprd.1c00468
Deucravacitinib
Deuruxolitinib
1513883-39-0
Deuruxolitinib(Synonyms: CTP-543; Ruxolitinib d8; Deuterated Ruxolitinib)是Concert Pharmaceuticals原研的JAK1抑制剂(酪氨酸蛋白激酶JAK1抑制剂)JAK2抑制剂(酪氨酸蛋白激酶JAK2抑制剂)，美国FAD批准上市(2024-07-25)用于治疗斑秃。2024年3月，太阳制药以总交易额达5.76亿美元的价格完成了对Concert Pharmaceuticals的收购，从而获得了该产品的全部权益。
WO201688094
WO202236030
Deuruxolitinib
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