β受体阻滞剂在心衰治疗中的基石地位
β受体阻滞剂是心血管相关疾病的常用药物,从“金三角”到“新四联”,一直是治疗慢性心衰的基石药物,长期应用可减慢心肌重构,改善HFrEF患者的预后。国内外心衰相关指南均推荐,HFrEF患者应长期使用β受体阻滞剂(琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛),除非合并禁忌症或无法耐受。
比索洛尔和美托洛尔为选择性β1受体阻滞剂,卡维地洛为α和β受体双重阻滞剂。酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔缓释片属于同一种活性成分,指南推荐应用琥珀酸美托洛尔作为HFrEF治疗的药物,而酒石酸美托洛尔则用于早期的滴定,剂量稳定后更换为琥珀酸美托洛尔或另外两种药物。
在心衰治疗中的机制
心衰患者由于交感神经系统兴奋引起心率加快、心肌收缩力加强、房室传导加速。持续、过度的交感神经系统激活导致儿茶酚胺释放增加,使心肌β1受体密度下调和功能受损,导致心肌收缩力减弱。β受体阻滞剂可与肾上腺素受体结合,拮抗神经递质与儿茶酚胺对β受体的激动作用,通过恢复心肌β1受体正常功能,使之上调,以增强心肌收缩力,β受体阻滞剂还可以抑制β受体长期刺激的有害作用,如心律失常、心肌肥大和心肌细胞凋亡。因此,β受体阻滞剂通过抑制交感神经兴奋性及阻滞球旁细胞β1受体减少肾素释放,降低心率、降低血压,减少心脏氧耗,改善心肌重构,减少心律失常,降低HFrEF患者的住院和死亡风险,改善心衰患者的预后。
适应证
所有病情稳定的慢性HFrEF患者,推荐使用β受体阻滞剂(琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛择一)降低心衰死亡率和住院率,除有禁忌证或不能耐受。
对于HFmrEF患者可考虑应用,但不推荐常规用于HFpEF患者。
禁忌证
心原性休克、病态窦房结综合征或二度及以上房室传导阻滞AVB但未植入心脏起搏器、心率<50次/min、低血压(收缩压<90mmHg)、支气管哮喘急性发作期。
用法用量
HFrEF患者病情稳定时,β受体阻滞剂均应尽早应用。NYHA心功能Ⅳ级患者应在血流动力学稳定后使用。小剂量起始,每隔2~4周可剂量加倍,逐渐达到指南推荐的目标剂量或最大可耐受剂量(使静息心率降至60次/min左右的剂量),并长期使用。有液体潴留或最近曾有液体潴留的患者,启动β受体阻滞剂时必须同时使用利尿剂。突然停药可能会导致病情恶化。
在慢性心衰患者加重时,β受体阻滞剂使用建议:(1)正在服用β受体阻滞剂的心衰加重患者,如无血流动力学不稳定或禁忌症,应维持使用。(2)尚未使用β受体阻滞剂的HFrEF患者应尽早使用。NYHA心功能分级IV级患者应在血流动力学稳定后小剂量使用。(3)心动过缓(50~60次/min)和血压偏低(收缩压85~90mmHg)的患者可减少剂量,如果患者容量负荷过重并出现利尿剂抵抗,β受体阻滞剂应减量。严重心动过缓(<50次/min)、严重低血压(收缩压<85mmHg)、休克、需要使用正性肌力药物患者应停用β受体阻滞剂,但在出院前应再次启动。
1、中国心力衰竭诊断和治疗指南2024
2、慢性心力衰竭加重患者的综合管理中国专家共识2022
3、β受体阻滞剂在急性心力衰竭中的应用进展