他汀类药物是治疗高血脂的常用药物。
他汀可以减少胆固醇的生成，抑制炎性反应，降低血液中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平，抑制动脉粥样硬化的进展。对已经形成的粥样硬化斑块，还有加固、稳定、预防破溃的作用。
他汀类药物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种强效降脂药。有些情况下，医生会建议服用阿托伐他汀的患者转换为瑞舒伐他汀。为什么医生会有这种建议呢？
经典案例
李阿姨今年58岁，患有高血压并定期服用降压药。最近听说年龄大了可以服用他汀类药物降低血脂，预防心脑血管疾病。她前往药店购买了阿托伐他汀，但服用后出现肌肉酸痛，医院检查显示转氨酶升高。经医生建议，李阿姨换成了瑞舒伐他汀，发现情况有所改善。
一、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别
1、降脂强度
瑞舒伐他汀的降脂效果比阿托伐他汀更强，瑞舒伐他汀5~10mg即可有效降低血脂，而阿托伐他汀需要10~20mg才能达到相同效果。
2、亲水亲脂性不同
瑞舒伐他汀是亲水性药物，而阿托伐他汀是亲脂性药物。亲脂性药物更容易穿过血脑屏障，可能导致一些中枢神经系统的不良反应。
3、药物代谢途径不同
阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀主要通过CYP2C9和CYP2C19代谢。这可能会导致药物与其他药物或食物的相互作用。如果发现问题，要及时调整。
4、对肾功能的影响不同
服用阿托伐他汀以后，2%的成分要通过肾脏代谢，90%以上经胆汁清除，而瑞舒伐他汀10%通过肾脏代谢，90%经胆汁清除。因此，对于肾功能不全的患者，阿托伐他汀可能更合适。
5、肝损害概率不同
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的代谢途径不同。当阿托伐他汀引起转氨酶升高，可试用代谢途径不同的瑞舒伐他汀。
综合而言 降脂强度方面，两种都属于强效降脂药；疗效上，瑞舒伐他汀降脂效果要强于阿托伐他汀；在逆转斑块的能力上，有实验数据表明，每天应用瑞舒伐他汀10mg、阿托伐他汀20mg6个月，均能明显逆转冠状动脉粥样硬化的斑块进展，且瑞舒伐他汀逆转斑块能力强于阿托伐他汀。 |
二、阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀的原因
1、患者年龄因素
老年人用药是一个需要慎重的事情。随着年龄的增长，老年人对于药物的代谢能力也会有所下降，因此，在药物剂量、用药选择方面，就需要综合肝肾功能、老年人身体耐受性等方面，进行多方面的综合考量。
2、身体耐受性因素
阿托伐他汀是亲脂性他汀，具有较强的组织结合能力，并能穿过血脑屏障。因此，敏感患者服用阿托伐他汀可能出现失眠、头晕等中枢神经不良反应，严重影响生活质量并导致药物不耐受。
针对这些中枢神经不良反应敏感的患者，转换为瑞舒伐他汀可能是一种可行的选择。瑞舒伐他汀的组织结合率低，不会透过血脑屏障，因此在中枢神经不良反应的发生率较阿托伐他汀要低。有时候转换为瑞舒伐他汀，可以减少头晕、失眠等不良反应的发生。
3、转氨酶升高
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是通过抑制肝脏胆固醇合成来发挥作用的药物。在代谢途径方面，阿托伐他汀完全通过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀只有约10%经过其他肝药酶代谢。因此，亲脂性的阿托伐他汀对肝脏的影响通常比亲水性的瑞舒伐他汀更大。
4、药物相互作用影响
药物代谢酶CYP3A4在药物代谢中扮演着重要角色，许多药物都会经过这个酶进行代谢，其中包括阿托伐他汀。
当服用阿托伐他汀时，同时服用CYP3A4的强抑制剂（如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等）会导致他汀类药物血药浓度显著升高，增加用药安全风险。
相比之下，只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀，药物之间相互作用的风险较低。因此，对于那些服用阿托伐他汀并可能存在药物相互作用的情况，考虑转换为瑞舒伐他汀可能降低药物相互作用的风险。
注意 在选择阿托伐他汀和瑞舒伐他汀这两种他汀类药物时，不存在谁更好的问题，而应结合个体情况选择最适合的药物。这种药物转换决策应在专业人员综合考虑药物和患者情况后做出，不能自行切换药物。 要确保药物在安全范围内，有效降低胆固醇、降低心脑血管疾病风险。 在使用他汀类药物时，需注意可能引发的严重不良反应，尤其在联合使用其他药物时，需留意药物之间的相互作用，以避免不良反应。 根据不同的降脂目标和药物特性选择合适的他汀类药物。 最安全的做法是在医生指导下选择药物，并在用药过程中如有问题及时向医生或药师咨询，这样能更有效地保障用药安全和效果。 |
表：阿托伐他汀VS瑞舒伐他汀
在2024 ACCP 上，由首都医科大学宣武医院药学部张兰教授牵头，全国18家中心共同参与的“美达信®对比立普妥®治疗中国高胆固醇血症的回顾性真实世界研究”成果被2024亚洲临床药学大会（ACCP）接收，以壁报形式展示交流。
本次报告的阶段性数据，共纳入来自全国10家中心的患者超过20万例，研究结果显示齐鲁制药阿托伐他汀钙片（美达信®）与原研品（立普妥®）在降脂方面临床等效，并且在安全性和依从性方面的部分指标优于原研，差异具有统计学意义。
阿托伐他汀是全球使用最广泛的降脂药之一，由于需要长年服药，高额的年治疗费用给医保支付和患者带来沉重的经济负担。齐鲁制药研制的阿托伐他汀钙片（美达信®）通过一致性评价，与原研品质量、疗效一致。
参考文献
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