国内批准适应症
1.水肿性疾病:与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压:作为治疗高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4.低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
国内常规剂量
口服给药
1. 片剂、胶囊
(1)治疗水肿性疾病,每日 40 ~ 120 mg,分 2 ~ 4 次服用,至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
(2)治疗高血压,开始每日 40 ~ 80 mg,分次服用,至少 2 周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
(3)治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量 100 ~ 400 mg,分 2 ~ 4 次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
(4)诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日 400 mg,分 2 ~ 4 次,连续 3 ~ 4 周。短期试验,每日 400 mg,分 2 ~ 4 次服用,连续 4 日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
药物警戒
螺内酯/肾素-血管紧张素:导致「高血钾」疾病的相关风险警示。
不良反应
常见不良反应
消化系统:胃出血、胃溃疡、胃炎、腹泻和绞痛、恶心、呕吐
生殖系统:性欲降低、无法勃起或无法维持勃起、月经不调或闭经、绝经后出血、乳房和乳头疼痛
血液系统:白细胞减少症(包括粒细胞缺乏症)、血小板减少症
超敏反应:发烧、荨麻疹、斑丘疹或红斑性皮肤喷发、过敏反应、血管炎
代谢:高钾血症、电解质紊乱、低钠血症、低血容量
肌肉骨骼:抽筋神经系统/精神病:嗜睡、精神错乱、共济失调、头晕、头痛、嗜睡
肝/胆汁:胆汁淤积性/肝细胞性混合毒性
肾脏:肾功能不全(包括肾衰竭)
皮肤:史蒂文斯-约翰逊综合症(SJS)、中毒性表皮坏死症(TEN)、皮疹、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状(DRESS)、脱发、瘙痒
严重不良反应
血液:高钾血症、电解质和代谢异常
肝脏/肾脏:肾功能恶化、肝功能不全、肝硬化和腹水患者的神经功能/昏迷受损
其他:低血压、男性乳房发育症
禁忌证
1. 高钾血症。
2. 艾迪生氏病。
3. 禁止同时使用埃普利酮。
注意事项
1. 高钾血症
螺内酯会引起高钾血症。
2. 低血压和肾功能恶化
利尿过多可能会导致症状性脱水,低血压和肾功能恶化,尤其是在食盐不足的患者或服用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素 II 受体阻滞剂的患者中。
3. 电解质和代谢异常
螺内酯除引起高钾血症外,还可以引起低钠血症,低镁血症,低钙血症,低氯性碱中毒和高血糖症。
4. 男性乳腺发育
螺内酯可引起男性乳房发育症。
药物监控
下列情况慎用:
无尿。
肾功能不全。
肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。
低钠血症。
酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒。
乳房增大或月经失调者。
给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的 2 ~ 3 倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药 2 ~ 3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初 2 ~ 3 日可减量 50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药 2 ~ 3 日停药。
用药期间如出现高钾血症,应马上停药。
应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
对诊断的干扰:
使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前 4 ~ 7 日应停用本药或改用其他测定方法。
使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。